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Pactimibe
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Pactimibe图片
CAS NO: 189198-30-9
包装与价格：
包装 价格(元)
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半岛bd体育手机客户端 名称
帕替麦布
CS-505 free base
半岛bd体育手机客户端 介绍
Pactimibe (CS-505 free base) 是一种 ACAT1/2双重抑制剂，对于 ACAT1的 IC50值为 4.9 μM，对于 ACAT2的 IC50值为 3.0 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 抑制 ACAT，其 IC50值在肝细胞中是 2.0 μM，在巨噬细胞中是 2.7 μM，在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 非竞争性抑制 oleoyl-CoA， Ki是5.6 μM。此外，Pactimibe (CS-505 free base) 明显抑制胆固醇酯的形成， IC50是6.7 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 具有抗动脉粥样硬化的潜力，可降低血浆胆固醇的活性。
生物活性

Pactimibe (CS-505 free base) is a dualACAT1/2inhibitor withIC50s of 4.9 μM and 3.0 μM, respectively. Pactimibe (CS-505 free base) inhibitsACATwithIC50s of 2.0 μM, 2.7 μM, 4.7 μM in the liver, macrophages and THP-1 cells, respectively[1]. Pactimibe (CS-505 free base) noncompetitively inhibitsoleoyl-CoAwith aKivalue of 5.6 μM. Moreover, Pactimibe (CS-505 free base) obviously inhibitscholesteryl ester formationwith anIC50of 6.7 μM. Pactimibe (CS-505 free base) possesses anti-atherosclerotic potential with lowering plasmacholesterolactivity[2].
IC50& Target[1][2]

ACAT1

4.9 μM (IC50)

ACAT2

3.0 μM (IC50)

ACAT

2 μM (IC50, in the liver)

ACAT

2.7 μM (IC50, in macrophages)

ACAT

4.7 μM (IC50, in THP-1 cells)

oleoyl-CoA

5.6 μM (Ki)

cholesteryl ester formation

6.7 μM (IC50)
体外研究
(In Vitro)

Pactimibe (CS-505 free base) induces moderate ACAT inhibition in monocyte-derived macrophages, leading to the suppression of foam cell formation[2].
体内研究
(In Vivo)

Pactimibe (CS-505 free base; 60 and 200 mg/kg/day; oral gavage; twice a day; 12 weeks) induces an inhibition for ACAT-1 and ACAT-2, causing a reduction of plasma cholesterol but no influence on macrophage- or collagen-positive areas[3].

Animal Model: Male C57BL/6J ApoE–/–mice aged 8-week-old[3]
Dosage: 60 and 200 mg/kg/day
Administration: Oral gavage; twice a day; 12 weeks
Result: Decreased plasma cholesterol levels by 39% and 74% at the administration of 60 and 200 mg/kg/day
Clinical Trial
分子量

416.60
性状

Solid
Formula

C25H40N2O3
CAS 号

189198-30-9
中文名称

帕替麦布
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
溶解性数据
In Vitro:

DMSO : 200 mg/mL(480.08 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4004 mL 12.0019 mL 24.0038 mL
5 mM 0.4801 mL 2.4004 mL 4.8008 mL
10 mM 0.2400 mL 1.2002 mL 2.4004 mL
*

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO40%PEG3005%Tween-8045% saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (12.00 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (12.00 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
* 以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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