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Gaboxadol hydrochloride
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Gaboxadol hydrochloride图片
CAS NO: 85118-33-8
包装与价格：
包装 价格(元)
10mg 电议
25mg 电议
50mg 电议
100mg 电议
200mg 电议
500mg 电议

半岛bd体育手机客户端 名称
加波沙朵
Lu 02-030 hydrochloride
THIP hydrochloride
半岛bd体育手机客户端 介绍
Gaboxadol hydrochloride (Lu 02-030 hydrochloride) 是一种强效有力的 GABAAreceptor的激动剂和 GABACreceptors受体拮抗剂 ( IC50=25 μM)。Gaboxadol hydrochloride 在亚基 α1β2γ2 显示部分激动剂功效， ED50值为 143 μM，在 α5 亚基显示出一个完整的受体激动剂功效 ( ED50=28-129 μM) 以及在 α4β3δ 亚基也有激动作用 ( ED50= 6 μM)。Gaboxadol hydrochloride 是一种非阿片类试剂。
生物活性

Gaboxadol hydrochloride (Lu 02-030 hydrochloride) is a potent agonist of theGABAAreceptorand an antagonist ofGABACreceptors(IC50=25 μM). Gaboxadol hydrochloride displays a partial agonist efficacy on subunit α1β2γ2 with anED50value of 143 μM, a full agonist efficacy at α5 subunit (ED50=28-129 μM) and a superagonist efficacy at α4β3δ (ED50=6 μM). Gaboxadol hydrochloride is a non-opioid agent[1][2].
IC50& Target

GABAAreceptor; GABACreceptor[1]
体外研究
(In Vitro)

Gaboxadol hydrochloride (0.34, 3.5 and 7.0 μM) decreses permeability across Caco-2 cell monolayers with a dose dependent manner, shows the mean Pappvalues with 8.1 × 10-6cm·s-1, 6.1 × 10-1cm·s-6and 5.6 × 10-6cm·s-1for 0.34, 3.5 and 7 μM gaboxadol, respectively[3].
体内研究
(In Vivo)

Gaboxadol hydrochloride (intraperitoneal injection; 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, or 5 mg/kg; once daily; three-day interval) normalizes the distance traveled by Fmr1 KO2 mice to WT activity levels at 0.5 mg/kg, additionally, this compound has no effect on locomotor activity in Fmr1 KO2 mice[2].

Animal Model: Fmr1 KO2 mice (deletion of the promoter and first exon of Fmr1 resulting in mRNA and protein null mice)[2]
Dosage: 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, or 5 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection
Result: Normalized Hyperactivity Observed in Fmr1 KO2 mice.
Clinical Trial
分子量

176.60
性状

Solid
Formula

C6H9ClN2O2
CAS 号

85118-33-8
中文名称

加波沙朵； 盐酸加博沙多
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)
溶解性数据
In Vitro:

H2O : ≥ 100 mg/mL(566.25 mM)

DMSO : 75 mg/mL(424.69 mM;Need ultrasonic)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.6625 mL 28.3126 mL 56.6251 mL
5 mM 1.1325 mL 5.6625 mL 11.3250 mL
10 mM 0.5663 mL 2.8313 mL 5.6625 mL
*

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： PBS

    Solubility: 100 mg/mL (566.25 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO40%PEG3005%Tween-8045% saline

    Solubility: ≥ 1.47 mg/mL (8.32 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.47 mg/mL (8.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 1.47 mg/mL (8.32 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.47 mg/mL (8.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO90%corn oil

    Solubility: ≥ 1.47 mg/mL (8.32 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.47 mg/mL (8.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

* 以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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