生物活性
PHTPP是一种选择性雌激素受体β (ERβ)完全拮抗剂,对ERβ的选择性是ERα的36倍。PHTPP已被用来区分两种雌激素受体的不同活性。雌激素在某些表达ERα的肿瘤中具有相反的作用,ERα增强而Erβ抑制肿瘤细胞生长。PHTPP是一种选择性ERβ拮抗剂,在表达这两种受体的卵巢癌细胞株SKOV3和OV2008中显著促进细胞生长。
化学数据
分子量 |
423.31 |
分子式 |
C20H11F6N3O |
CAS号 |
805239-56-9 |
纯度 |
97.49% |
溶解性(25°C) |
DMSO 13 mg/mL (warmed) |
储存和运输条件 |
固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量,对于特殊半岛bd体育手机客户端 ,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
2.3623 mL |
11.8117 mL |
23.6233 mL |
5 mM |
0.4725 mL |
2.3623 mL |
4.7247 mL |
10 mM |
0.2362 mL |
1.1812 mL |
2.3623 mL |