生物活性

Golidocitinib (AZD4205) is a novel potent and selective janus kinase 1 (JAK1) inhibitor, with IC50 value of 73 nM. Golidocitinib (AZD4205) weakly inhibits JAK2 (IC50>14.7 μM), and shows little inhibition on JAK3 (IC50>30 μM). Golidocitinib (AZD4205) significantly inhibits STAT3 phosphorylation in NCI-H 1975 cells with an IC50 of 161 nM.

In vivo, AZD4205 (12.5 mg/kg BID, 25 m/kg BID or 50 mg/kg BID, p.o.) alone has increasing antitumor effects, and ehances the antitumor activity of osimertinib, compared to treatment with osimertinib alone in mice bearing NCI-H1975 cells.

化学数据

分子量	489.57
分子式	C25H31N9O2
CAS号	2091134-68-6
纯度	>99%
溶解性（25°C）	DMSO ≥ 100 mg/mL
储存和运输条件	固体粉末： -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m2)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
Km系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的Km系数
	动物 A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储备液配制

以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端 ，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0426 mL	10.213 mL	20.4261 mL
5 mM	0.4085 mL	2.0426 mL	4.0852 mL
10 mM	0.2043 mL	1.0213 mL	2.0426 mL