Ladarixin (DF 2156A free base) 是一种具有口服活性的,非竞争性的CXCR1和CXCR2的变构抑制剂。Ladarixin 可用于 COPD 和哮喘的研究。
生物活性 | Ladarixin (DF 2156A free base) is an orally active, allosteric non-competitive and dualCXCR1andCXCR2antagonist. Ladarixin can be used for the research of COPD and asthma[1].
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体外研究 (In Vitro) | Ladarixin inhibits human polymorphonuclear leukocyte (PMN) migration to CXCL8 (IC50at 0.7 nM)[2].
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体内研究 (In Vivo) | Ladarixin (10 mg/kg; p.o. once a day) reduces allergic airway inflammation in a model of single OVA exposure. Ladarixin reduces allergic airway inflammation, remodeling, and bronchial hyperreactivity in a model of chronic OVA exposure[1]. Ladarixin (10 mg/kg; p.o. once a day for 8 days) reduces pulmonary inflammation and fibrosis induced by bleomycin in mice[1]. Ladarixin (10 mg/kg; p.o. once a day for 3 days) protects mice from cigarette smoke-induced exacerbation of influenza-A infection[1]. Ladarixin is also effective in decreasing CXCL8-induced polymorphonuclear leukocyte infiltration in several animal models without a significant dose-related reduction in systemic neutrophil counts[2].
Animal Model: | Mice (cigarette smoke-induced exacerbation of Influenza-A infection model)[1] | Dosage: | 10 mg/kg | Administration: | P.o. once a day at days 2, 3 and 4 post-infection | Result: | Significantly attenuated the exacerbation in lethality and respiratory changes noted in CSFlu group. |
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(266.43 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.6643 mL | 13.3213 mL | 26.6425 mL | 5 mM | 0.5329 mL | 2.6643 mL | 5.3285 mL | 10 mM | 0.2664 mL | 1.3321 mL | 2.6643 mL |
*请根据半岛bd体育手机客户端
在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端
失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 50%PEG300 50% saline Solubility: 10 mg/mL (26.64 mM); Suspended solution; Need ultrasonic 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.66 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.66 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.66 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.66 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 4. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.66 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.66 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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