生物活性
Erastin 是铁诱导的细胞死亡 (ferroptosis) 诱导剂。Erastin选择性致死致癌的Ras突变体细胞系,并触发独特的fe依赖性的称为ferroptosis的非凋亡细胞死亡。 Erastin直接结合VDAC2并且使得通过NADH-依赖方式产生ROS导致线粒体损害,在一些表达激活突变的肿瘤细胞中,通过RAS-RAF-MEK途径诱导细胞死亡。 此外,erastin通过诱导ROS介导的CID(胱天蛋白酶非依赖性细胞死亡),强烈增强了野生型EGFR细胞的作用。
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化学数据
分子量 | 547.04 |
分子式 | C30H31ClN4O4 |
CAS号 | 571203-78-6 |
纯度 | 99.75% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 10 mg/mL (Need ultrasonic) |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端
分子量,对于特殊半岛bd体育手机客户端
,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.828 mL | 9.1401 mL | 18.2802 mL |
5 mM | 0.3656 mL | 1.828 mL | 3.656 mL |
10 mM | 0.1828 mL | 0.914 mL | 1.828 mL |