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AZD-5672
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AZD-5672图片
CAS NO:780750-65-4
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议

半岛bd体育手机客户端 介绍
AZD-5672 是一种口服有效的强效选择性CCR5拮抗剂 (IC50=0.32 nM)。AZD-5672 对hERG离子通道具有中等活性 (结合IC50=7.3 μM)。AZD5672是人P-gp的底物,抑制 P-gp 介导的地高辛转运 (IC50=32 μM)。AZD-5672 可用于类风湿性关节炎的研究。
生物活性

AZD-5672 is an orally active, potent, and selectiveCCR5antagonist (IC50=0.32 nM). AZD-5672 shows moderate activity against thehERGion channel (bindingIC50=7.3 μM). AZD5672 is a substrate of humanP-gp, and inhibits P-gp-mediated digoxin transport (IC50=32 μM). AZD-5672 can be used for the research of rheumatoid arthritis[1][2][3].

IC50& Target[1][2]

CCR5

0.32 nM (IC50)

hERG

7.3 μM (IC50)

hP-gp

32 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

AZD-5672 (0, 0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30, and 100 μM) inhibits P-gp-mediated digoxin transport in a concentration-dependent manner (mean apparent IC50: 32 μM) in Caco-2 cells[2].

体内研究
(In Vivo)

In vivo pharmaeokineties data for AZD-5672 (compound 1)[1]

SpeciesCIa
(mL/min/kg)
Vssa(L/kg)t1/2a(h)Fb(%)
Rat285.32.638
Dog185.73.986

aAZD-5672 dosed 1-2 mg/kg i.v.
bAZD-5672 dosed 2-5 mg/kg p.o.

Clinical Trial
分子量

632.78

性状

Solid

Formula

C32H38F2N2O5S2

CAS 号

780750-65-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 33.33 mg/mL(52.67 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.5803 mL7.9016 mL15.8033 mL
5 mM0.3161 mL1.5803 mL3.1607 mL
10 mM0.1580 mL0.7902 mL1.5803 mL
*

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

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