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CCR5 antagonist 2
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CCR5 antagonist 2图片
CAS NO: 1800570-93-7
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半岛bd体育手机客户端 介绍
CCR5 antagonist 2 (Compound 25) 是一种 CCR5拮抗剂，其 IC50为 8.34 nM。CCR5 antagonist 2 显示广谱抗 HIV-1活性。
生物活性

CCR5 antagonist2 (Compound 25) is aCCR5antagonist with anIC50of 8.34 nM.CCR5 antagonist2 shows broad-spectrum anti-HIV-1activities[1].
IC50& Target[1]

CCR5

8.34 nM (IC50)

HIV-1

11 nM (EC50, TZM-bl cell)
体外研究
(In Vitro)

CCR5 antagonist 2 (Compound 25) (48 h) 在 TZM-bl 细胞中表现出优异的 HIV-1 抑制活性，EC50为 0.011 ± 0.002 μM[1]。
CCR5 antagonist 2 (48 h) 对 TZM-bl 细胞中亲 CCR5 整合酶抑制剂耐药株 HIV-1YU-2(G140S/Q148H)具有抗病毒活性，EC50为 4.34 ± 1.61 nM[1]。
CCR5 antagonist 2 对 HIV-1 菌株 KIZ001、YU-2、KIZ006、SF162 和 Ba-L 有抑制作用，EC50分别为 7.82、8.73、12.61、15.99 和 16.93 nM[1]。
体内研究
(In Vivo)

PK Properties of CCR5 antagonist 2 (Compound 25) in SD Rats[1]

compd admin dose (mg/kg) Cmax(ng/mL) Tmax(h) T1/2(h) AUC0–last(ng·h/mL) AUC0–∞(ng·h/mL) MRT (h) CL (mL/min/kg) F (%)
CCR5 antagonist 2 p.o. 10 49.5 ± 18.6 2.0 ± 0.0 10.3 ± 2.5 229 ± 92 283 ± 105 13.2 ± 4.2 – 15.7
i.v. 2 – – 1.60 ± 0.03 291 ± 75 298 ± 76 1.81 ± 0.04 117 ± 29

Animal Model: SD rats[1]
Dosage: 2 mg/kg and 10 mg/kg
Administration: Intravenous and oral administration (Pharmacokinetic Analysis)
Result: Displayed good PK profiles.
分子量

601.79
Formula

C32H45F2N5O2S
CAS 号

1800570-93-7
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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