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BMS-813160
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
BMS-813160图片
CAS NO:1286279-29-5
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

半岛bd体育手机客户端 介绍
BMS-813160 是有效的、选择性的CCR2/5的双拮抗剂。BMS-813160 与 CCR2 和 CCR5 结合,IC50分别为 6.2 和 3.6 nM。BMS-813160 可用于炎症的研究。
生物活性

BMS-813160 is a potent and selectiveCCR2/5dual antagonist. BMS-813160 binds withCCR2andCCR5withIC50s of 6.2 and 3.6 nM, respectively. BMS-813160 can be used for the research of inflammation[1][2].

IC50& Target[1]

CCR5

3.6 nM (IC50)

CCR2

6.2 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

BMS-813160 binds with CCR2, CCR5, CCR1, CCR4 and CXCR2 with IC50s of 6.2 nM, 3.6 nM, >25 μM, >40 μM and >40 μM, respectively[2].
BMS-813160 shows activities to CCR2 CTX, CCR2 CD11b, CCR5 CTX and CCR5 CD11b with IC50s of 0.8, 4.8, 1.1 and 5.7 nM, respectively[2].

体内研究
(In Vivo)

BMS-813160 (10-160 mg/kg; p.o. twice a day for two days) inhibits the migration of inflammatory monocytes and macrophages in mouse thioglycollate-induced peritonitis model, and shows excellent oral bioavailability[2].

Animal Model:Human-CCR2 knock-in C57BL/6 male mice with thioglycollate injection[2]
Dosage:10, 50 and 160 mg/kg
Administration:Oral gavage; 10-160 mg/kg twice a day; for two days
Result:Dose-dependently reduced inflammatory monocyte and macrophage infiltration in the peritoneum.
Clinical Trial
分子量

484.64

性状

Solid

Formula

C25H40N8O2

CAS 号

1286279-29-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL(51.58 mM;Need ultrasonic and warming)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0634 mL10.3169 mL20.6339 mL
5 mM0.4127 mL2.0634 mL4.1268 mL
10 mM0.2063 mL1.0317 mL2.0634 mL
*

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.29 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.29 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.29 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.29 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.29 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.29 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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