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Ziprasidone
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Ziprasidone图片
CAS NO: 146939-27-7
包装与价格：
包装 价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO 电议
10mg 电议
50mg 电议
100mg 电议
200mg 电议

半岛bd体育手机客户端 名称
齐拉西酮
CP-88059
半岛bd体育手机客户端 介绍
Ziprasidone (CP-88059) 是一种具有口服活性的精神类化合物，是 5-HT和多巴胺 ( dopamine) 受体拮抗剂。Ziprasidone 对大鼠 D2( Ki=4.8 nM)、 5-HT2A( Ki=0.42 nM) 和 5-HT1A( Ki=3.4 nM) 有亲和作用。
生物活性

Ziprasidone (CP-88059), an orally active antipsychotic agent, is a combined5-HTanddopaminereceptor antagonist[1]. Ziprasidone mesylate trihydrate has affinities for RatD2(Ki=4.8 nM),5-HT2A(Ki=0.42 nM) and5-HT1A(Ki=3.4 nM)[1].
IC50& Target[1][2]

Rat 5-HT1AReceptor

3.4 nM (Ki)

human 5-HT1AReceptor

2.5 nM (Ki)

Rat D2Receptor

4.8 nM (Ki)

Rat 5-HT2A

0.42 nM (Ki)
体外研究
(In Vitro)

Ziprasidone (0-500 nM, 150 seconds) blocks wild-type hERG current[2].

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: HEK-293 cells
Concentration: 0-500 nM
Incubation Time: 150 seconds
Result: Blocked wild-type hERG current in a voltage- and concentration-dependent manner (IC50= 120 nm).
体内研究
(In Vivo)

Ziprasidone (oral gavage; 20 mg/kg; once daily; 7 weeks) results in weight loss, low level physical activity, high resting energy expenditure and greater capacity for thermogenesis when subjected to cold[3].

Animal Model: Eight-week-old female Sprague-Dawley rats weighing 200 to 250 g[3]
Dosage: 20 mg/kg
Administration: Oral gavage; 20 mg/kg; once daily; 7 weeks
Result: Gained significantly less weight (P = 0.031), had a lower level of physical activity (P = 0.016), showed a higher resting energy expenditure (P< 0.001), and displayed a greater capacity for thermogenesis when subjected to cold (P< 0.001).
Clinical Trial
分子量

412.94
性状

Solid
Formula

C21H21ClN4OS
CAS 号

146939-27-7
中文名称

齐拉西酮
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro:

DMSO : 13.5 mg/mL(32.69 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4217 mL 12.1083 mL 24.2166 mL
5 mM 0.4843 mL 2.4217 mL 4.8433 mL
10 mM 0.2422 mL 1.2108 mL 2.4217 mL
*

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO40%PEG3005%Tween-8045% saline

    Solubility: ≥ 1.35 mg/mL (3.27 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.35 mg/mL (3.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 13.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 1.35 mg/mL (3.27 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.35 mg/mL (3.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 13.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO90%corn oil

    Solubility: ≥ 1.35 mg/mL (3.27 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.35 mg/mL (3.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 13.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

* 以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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