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Ro 31-8220 Mesylate
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Ro 31-8220 Mesylate图片
CAS NO: 138489-18-6
包装与价格：
包装 价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO 电议
10mg 电议
50mg 电议
100mg 电议
200mg 电议

半岛bd体育手机客户端 名称
Ro 31-8220 methanesulfonate
Bisindolylmaleimide IX mesylate
半岛bd体育手机客户端 介绍
Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC抑制剂，抑制 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCγ，PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50值为 5，24，14，27，24 和 23 nM，也可抑制 MAPKAP-K1b，MSK1，S6K1 和 GSK3β， IC50为3，8，15，38 nM。
生物活性

Ro 31-8220 mesylate is a potentPKCinhibitor, withIC50s of 5, 24, 14, 27, 24 and 23 nM forPKCα, PKCβI, PKCβII,PKCγ,PKCεand rat brainPKC, respectively. Ro 31-8220 also significantly inhibits MAPKAP-K1b, MSK1, S6K1 and GSK3β (IC50s, 3, 8, 15, and 38 nM, respectively), with no effect on MKK3, MKK4, MKK6 and MKK7.
IC50& Target

PKC-α

5 nM (IC50)

PKC-βI

24 nM (IC50)

PKC-βII

14 nM (IC50)

PKC-γ

27 nM (IC50)

PKC-ε

24 nM (IC50)

Rat Brain PKC

23 nM (IC50)

MAPKAP-K1b

3 nM (IC50)

MSK1

8 nM (IC50)

S6K1

15 nM (IC50)

GSK3β

38 nM (IC50)
体外研究
(In Vitro)

Ro 31-8220 mesylate is a potent PKC inhibitor, with IC50s of 5, 24, 14, 27, 24 and 23 nM for PKCα, PKCβI, PKCβII, PKCγ, PKCε and rat brain PKC, respectively[1]. Ro 31-8220 also significantly inhibits MAPKAP-K1b, MSK1, S6K1 and GSK3β (IC50s, 3, 8, 15, and 38 nM, respectively), with no effect on MKK3, MKK4, MKK6 and MKK7. Moreover, Ro 31-8220 directly suppresses voltage-dependent Na+channels[2]. Ro 31-8220 (1 μM) is neuroprotective against paraoxon-induced neuronal cell death in cerebellar granule neurons, blocks paraoxon-induced caspase-3 activity, and reduces the paraoxon-induced increase in phospho-PKC pan levels[3].
体内研究
(In Vivo)

Ro 31-8220 (6 mg/kg/d, s.c.) is well tolerated, and has half-life of 5.7 hours in mice. Ro 31-8220-treated MLP–/–mice show a dramatic rescue in fractional shortening after treatment for 6 weeks, but the WT mice shows no change[4].
分子量

553.65
性状

Solid
Formula

C26H27N5O5S2
CAS 号

138489-18-6
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
溶解性数据
In Vitro:

DMSO : 35.71 mg/mL(64.50 mM;Need ultrasonic)

H2O :< 0.1 mg/mL(insoluble)

配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8062 mL 9.0310 mL 18.0620 mL
5 mM 0.3612 mL 1.8062 mL 3.6124 mL
10 mM 0.1806 mL 0.9031 mL 1.8062 mL
*

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO40%PEG3005%Tween-8045% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.76 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.76 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.76 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.76 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
* 以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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