您好，欢迎来到半岛电竞官方网址 ！ [ 登录] [ 免费注册]
半岛电竞官方网址
发布求购
位置： 首页> 半岛bd体育手机客户端 库> SK-575
立即咨询
咨询类型：
*姓名：
*电话：
*单位：
Email：
*留言内容：
请详细说明您的需求。
*验证码：
SK-575
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
SK-575图片
CAS NO: 2523016-96-6
包装与价格：
包装 价格(元)
5mg 电议
10mg 电议
25mg 电议
50mg 电议
100mg 电议

半岛bd体育手机客户端 介绍
SK-575 是一种高效、特异的蛋白水解靶向嵌合体 ( PROTAC) 的 PARP1降解剂，其 IC50为2.30 nM。SK-575 能有效抑制携带 BRCA1/2 突变的癌细胞的生长。
生物活性

SK-575 is a highly potent and specific proteolysis-targeting chimera (PROTAC) degrader ofPARP1, with anIC50of 2.30 nM. SK-575 potently inhibits the growth ofcancercells bearing BRCA1/2 mutations[1].
IC50& Target

PARP1

2.30 nM (IC50)
体外研究
(In Vitro)

SK-575 抑制 MDA-MB-436 和 Capan-1 细胞生长，IC50值分别为 19±6 nM 和 56±12 nM[1]。
SK-575 (0-1 μM，24 h) 在癌细胞系 (MDA-MB-436、Capan-1 和 SW620 细胞)中显示出良好的 PARP1 降解活性[1]。
SK-575 (0-10 μM, 24 h) 诱导 MDA-MB-436 和 Capan-1 细胞生成 γH2AX，呈剂量依赖性[1]。

Western Blot AnalysisM[1]

Cell Line: MDA-MB-436, Capan-1, and SW620 cells
Concentration: 10000, 1000, 300, 100, 30, 10, 3, 1, 0.3, 0.1, 0.03, and 0.01 nM
Incubation Time: 24 h
Result: Showed good PARP1 degradation activity in these cancer cell lines (MDA-MB-436, Capan-1, and SW620 cells), withIC50values of 1.26, 6.72 and 0.509 nM, respectively. Effectively induced the formation of γH2AX in MDA-MB-436 and Capan-1 cells in a dose dependent manner.
体内研究
(In Vivo)

SK-575 (25 和 50 mg/kg，腹腔注射，每天一次，持续 5 天) 在 HR 缺陷异种移植模型中作为单一药物显著抑制体内肿瘤生长[1]。
SK-575 (25 mg/kg，腹腔注射，单次)在血浆中充分暴露超过 24 小时，并有效诱导 SW620 异种移植肿瘤组织中的 PARP1 降解，效果持续 >24 小时[1]。

Animal Model: Male BALB/c nude mice (bearing xenograft Capan-1 tumors)[1]
Dosage: 25 mg/kg, 50 mg/kg
Administration: IP, once daily for 5 consecutive days
Result: Inhibited tumor growth. SK-575 at these doses (25 and 50 mg/kg) were well tolerated, with no mice lethality or significant weight loss observed during the treatment time.
Animal Model: Female ICR mice (20-23 g, 6-7 week-old, n=3 per group)[1]
Dosage: 25 mg/kg
Administration: Intraperitoneally, a single dose (Pharmacokinetic Analysis)
Result: Pharmacokinetic Parameters of SK-575 in female ICR mice[1].
Parameters mean
Tmax(h) 0.25
Cmax(ng/mL) 1843
AUCall(ng/mL*h) 5316
AUCinf(ng/mL*h) 5363
t1/2(ng/mL) 3.08
分子量

876.97
性状

Solid
Formula

C47H53FN8O8
CAS 号

2523016-96-6
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)
溶解性数据
In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL(114.03 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1403 mL 5.7014 mL 11.4029 mL
5 mM 0.2281 mL 1.1403 mL 2.2806 mL
10 mM 0.1140 mL 0.5701 mL 1.1403 mL
*

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。
Baidu
map