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Venadaparib
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Venadaparib图片
CAS NO: 1681017-83-3
包装与价格：
包装 价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO 电议
5mg 电议
10mg 电议
25mg 电议
50mg 电议
100mg 电议
200mg 电议
500mg 电议

半岛bd体育手机客户端 名称
IDX-1197
半岛bd体育手机客户端 介绍
Venadaparib (IDX-1197) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 PARP抑制剂，对 PARP1和 PARP2的 IC50分别为 1.4 nM 和 1.0 nM。Venadaparib 对 PARP-5 不敏感。Venadaparib 可防止 DNA 单链断裂 (SSB) 的修复，可用于实体瘤研究。
生物活性

Venadaparib (IDX-1197) is a potent, selective and orally activePARPinhibitor withIC50s of 1.4 nM and 1.0 nM forPARP1andPARP2, respectively. Venadaparib does not sensitive to PARP-5. Venadaparib prevents the repair of DNA single-strand breaks (SSB) and can be used for solid tumors research[1][2].
IC50& Target[1]

PARP1

1.4 nM (IC50)

PARP2

1 nM (IC50)
体外研究
(In Vitro)

In DNA damage-induced Hela cells, Venadaparib (IDX-1197) significantly inhibits PARP1-mediated PAR expression (EC50of 0.5 nM)[1].
体内研究
(In Vivo)

In the germline BRCA1-mutated ovarian cancer PDX model, oral administration of Venadaparib (IDX-1197) exhibits significant PAR inhibition (>90%) in tumor tissues until 24 hr post dose. Venadaparib also dose-dependently led to potent tumor growth inhibition compared to Olaparib treatment group[1].
Clinical Trial
分子量

406.45
性状

Solid
Formula

C23H23FN4O2
CAS 号

1681017-83-3
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL(246.03 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4603 mL 12.3016 mL 24.6033 mL
5 mM 0.4921 mL 2.4603 mL 4.9207 mL
10 mM 0.2460 mL 1.2302 mL 2.4603 mL
*

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO90%corn oil

    Solubility: ≥ 5.75 mg/mL (14.15 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5.75 mg/mL (14.15 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 57.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO40%PEG3005%Tween-8045% saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (12.30 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (12.30 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 5 mg/mL (12.30 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 5 mg/mL (12.30 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
* 以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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