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CCT251236
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CCT251236图片
CAS NO: 1693731-40-6
包装与价格：
包装 价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO 电议
1mg 电议
5mg 电议
10mg 电议
50mg 电议
100mg 电议
200mg 电议
500mg 电议

半岛bd体育手机客户端 介绍
CCT251236 是通过热休克转录因子 1 (hsf1) 表型筛选得到的有口服活性的吡啶配体，抑制 HSF1 介导的 HSP72诱导的 IC50值为 19 nM。
生物活性

CCT251236 is an orally available pirin ligand from a heat shock transcription factor 1 (hsf1) phenotypic screen with anIC50of 19 nM for inhibition of HSF1-mediatedHSP72induction.
IC50& Target[1]

HSP72

19 nM (IC50, SK-OV-3 cells)
体外研究
(In Vitro)

CCT251236 (0-100 nM; 24hours) displays a desired balance of in vitro properties, while maintaining excellent cellular activity with a pIC50=7.73 ± 0.07 (IC50=19 nM) for inhibition of HSF1-mediated HSP72 induction. The free GI50is 1.1 nM in SK-OV-3 cells that calculated from the free fraction in the cell assay[1].
CCT251236 (0-100 nM; 24 hours) blocks 17-AAG induced he HSF1-mediated heat-shock proteins, HSP72 and HSP27 expression as a concentration manner in SK-OV-3 cells[1].
CCT251236 (0-100 nM; 24 hours), pre-treated with 250 nM 17-AAG for 6h, blocks the induction of HSPA1A mRNA by 17-AAG in a dosedependent manner[1].

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: SK-OV-3 cells
Concentration: 0 nM; 10 nM; 100 nM
Incubation Time: 24 hours
Result: Inhibited HSP72 and HSP27 expression at the dose of 10 nM.

RT-PCR[1]

Cell Line: SK-OV-3 cells
Concentration: 0 nM; 10 nM; 100 nM and 1000 nM
Incubation Time: 24 hours
Result: Decreased HSPA1A mRNA level.
体内研究
(In Vivo)

CCT251236 (oral adminstation; 5 or 20 mg/kg) in nontumor bearing immunocompetent BALB/c mice exhibits free Cav0-24hvalue of 2.0 nM and 1.2 nM, respectively[2].
CCT251236 (oral adminstation; 20 mg/kg; 33 days) has a clear therapeutic efficacy in mice with a tumor growth inhibition (%TGI) of 70% based on final tumor volumes. After 33 days, the mean tumor weights decreases 64% when compares to control group. In addition, the compound’s basicity and high volume of distribution shows in tumor withtumor concentrations of CCT251236 as high as 940 nM[2].

Animal Model: Athymic mice with SK-OV-3 cells[2]
Dosage: 20 mg/kg; 33 days
Administration: Oral adminstation
Result: Was efficacious in SK-OV-3 cell induced-tumor mice model.
分子量

552.62
性状

Solid
Formula

C32H32N4O5
CAS 号

1693731-40-6
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro:

DMSO : ≥ 150 mg/mL(271.43 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8096 mL 9.0478 mL 18.0956 mL
5 mM 0.3619 mL 1.8096 mL 3.6191 mL
10 mM 0.1810 mL 0.9048 mL 1.8096 mL
*

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO40%PEG3005%Tween-8045% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.52 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
* 以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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