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XZ739
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
XZ739图片
CAS NO: 2365172-19-4
包装与价格:
包装 价格(元)
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半岛bd体育手机客户端 介绍
XZ739 是一种基于 Cereblon的 PROTAC BCL-XL( Bcl-2家族成员) 降解剂,作用于 MOLT-4 细胞,处理 16 小时后, DC50值为 2.5 nM。XZ739 还通过 caspase 介导的凋亡 ( apoptosis) 诱导细胞死亡。
生物活性

XZ739, aCereblon-dependentPROTACBCL-XL(Bcl-2family member) degrader with aDC50value of 2.5 nM in MOLT-4 cells after 16 h treatment. XZ739 also induces cell death through caspase-mediatedapoptosis[1].

IC50& Target[1]

Bcl-xL

2.5 nM (DC50)

Cereblon

体外研究
(In Vitro)

XZ739 (0.001-10 μM; 48 hours) potently reduces the viability of T-ALL MOLT-4, B-ALL RS4; 11, SCLC NCI-H146 cells, and platelets after 48 h treatment with IC50s of 10.1, 41.8, 25.3, and 1217 nM, respectively. XZ739 has >100-fold selectivity for MOLT-4 cells over human platelets[1].
XZ739 (1.2-300 nM; 16 hours) induces BCL-XL degradation in MOLT-4 cells[1].
The BCL-XL degradation induced by XZ739 in MOLT-4 is rapid, starting within 2 h; and 8 h after XZ739 treatment, more than 96% of the BCL-XL is degraded with 100 nM of XZ739[1].

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: Human platelets and MOLT-4 cells
Concentration: 0.001, 0.01, 0.1, 1, and 10 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: IC50values were 10.1 nM and 1217 nM for MOLT-4 cells and platelets, respectively.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MOLT-4 cells
Concentration: 1.2, 3.7, 11, 33, 100, 300 nM
Incubation Time: 16 hours
Result: Dose-dependently induced BCL-XL degradation.
分子量

1349.99

性状

Solid

Formula

C65H76ClF3N8O12S3

CAS 号

2365172-19-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro:

DMSO : 20 mg/mL(14.81 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.7407 mL 3.7037 mL 7.4075 mL
5 mM 0.1481 mL 0.7407 mL 1.4815 mL
10 mM 0.0741 mL 0.3704 mL 0.7407 mL
*

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO40%PEG3005%Tween-8045% saline

    Solubility: 2 mg/mL (1.48 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2 mg/mL (1.48 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
* 以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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