生物活性

Zotiraciclib (TG02, SB1317) is an orally bioavailable, brain penetrant multi-kinase inhibitor of CDK2, JAK2, and FLT3 with IC50 values of 13, 73, and 56 nM, respectively. Zotiraciclib inhibits cell proliferation concentrations in HCT-116 (IC50=0.079 μM) and HL-60 (IC50=0.059 μM).

In vivo, treatment with Zotiraciclib (SB1317) at 75 mg/kg po q.d. 3×/week significantly inhibits the growth of tumors with a mean TGI of 82%, while the lower dose of 50 mg/kg po 3×/week is marginally effective. Treatment with Zotiraciclib using either regime significantly inhibits the growth of tumors with mean TGIs of 42% and 63% for the oral and ip delivery methods, respectively.

化学数据

分子量	372.46
分子式	C23H24N4O
CAS号	1204918-72-8
纯度	>99%
溶解性（25°C）	DMSO 20 mg/mL
储存和运输条件	固体粉末： -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m2)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
Km系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的Km系数
	动物 A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储备液配制

以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端 ，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6849 mL	13.4243 mL	26.8485 mL
5 mM	0.537 mL	2.6849 mL	5.3697 mL
10 mM	0.2685 mL	1.3424 mL	2.6849 mL