生物活性
地加瑞克Degarelix (GSK1278863)是最新一代的GnRH拮抗剂，通过与脑下垂体的GnRH受体可逆的结合，减少促性腺激素及睾酮的释放，从而发挥抗前列腺癌作用。地加瑞克Degarelix (GSK1278863)直接作用于促黄体激素释放激素(LHRH)的垂体受体，阻断内源性LHRH的作用。地加瑞克的使用消除了最初由LHRH激动剂产生的促性腺激素和睾酮水平的不良激增。除PC-3细胞外，地加瑞克治疗会降低所有前列腺细胞系（WPE1-NA22、WPMY-1、BPH-1细胞、VCaP细胞）的细胞活力。GnRH拮抗剂地加瑞克通过细胞凋亡对前列腺细胞的生长产生直接影响。
在大鼠中单次皮下注射0.3至10μg/kg时，地加瑞克Degarelix (GSK1278863)对垂体-性腺轴产生剂量依赖性抑制，如血浆促黄体生成素(LH)和睾酮水平降低所揭示。LH抑制的持续时间随着剂量的增加而增加。在大鼠中，分别以12.5、50或200μg/kg单次皮下注射地加瑞克后，LH的显著抑制持续了1、2和7天。
化学数据
| 分子量 |
1632.26 |
| 分子式 |
C82H103ClN18O16 |
| CAS号 |
214766-78-6 |
| 纯度 |
>99.5% |
| 溶解性（25°C） |
Water 10 mg/mL |
| 储存和运输条件 |
-20°C, sealed
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
| 重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
| 体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
| Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端 ，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM |
0.6126 mL |
3.0632 mL |
6.1265 mL |
| 5 mM |
0.1225 mL |
0.6126 mL |
1.2253 mL |
| 10 mM |
0.0613 mL |
0.3063 mL |
0.6126 mL |
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