生物活性
醋酸奈西立肽是含有32个氨基酸的多肽,作为纳利尿肽受体 (NPRs) 的激动剂,其对 NPR-A 和 NPR-C 的Kd值分别为 7.3和13 pM。奈西立肽与利钠肽A型受体、B型受体结合后发挥作用。除了使cGMP产生增加外,奈西立肽尚可使肾素一血管紧张肽系统(RAS)和交感神经活性降低;对全身小动脉和小静脉具有明确的扩张作用;可显著降低肺毛细血管锲嵌压和右房压,降低心力衰竭时心脏前负荷。奈西立肽还可显著降低总外周血管阻力,从而降低心力衰竭时心脏后负荷;具有增加心脏指数的作用,其机制与降低心脏后负荷有关;对冠状动脉具有特异的扩张作用;尚有降低心肌氧耗的作用。
化学数据
分子量 |
3506.07 |
分子式 |
C145H246N50O43S4 |
CAS号 |
114471-18-0 |
纯度 |
>98% |
溶解性(25°C) |
Water ≥ 40 mg/mL |
储存和运输条件 |
-20°C, protect from light, sealed 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量,对于特殊半岛bd体育手机客户端 ,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
0.2852 mL |
1.4261 mL |
2.8522 mL |
5 mM |
0.057 mL |
0.2852 mL |
0.5704 mL |
10 mM |
0.0285 mL |
0.1426 mL |
0.2852 mL |