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Alvelestat
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Alvelestat图片
CAS NO: 848141-11-7
包装与价格：
包装 价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO 电议
2mg 电议
5mg 电议
10mg 电议
50mg 电议
100mg 电议
200mg 电议
500mg 电议

半岛bd体育手机客户端 名称
AZD9668
半岛bd体育手机客户端 介绍
Alvelestat (AZD9668) 是一种口服生物利用度，亲和性和选择性的中性粒细胞弹性蛋白酶 ( NE) 抑制剂，其 pIC50值为 7.9 nM， Ki值为 9.4 nM， Kd值为 9.5 nM。
生物活性

Alvelestat (AZD9668) is an orally bioavailable, affinity and selective inhibitor ofneutrophilelastase(NE)with apIC50value of 7.9 nM, aKivalue of 9.4 nM and aKdvalue of 9.5 nM[1].
IC50& Target

pIC: 7.9 nM; Ki: 9.4 nM; Kd: 9.5 nM (neutrophil elastas)[1]
体外研究
(In Vitro)

Alvelestat (20 μg/mL; 16 hours; HBE and A549 cells) treatment decreases cells death and decreases the levels of IL-1β, IL-6, and TNF-α in vitro[2].

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: Human bronchial epithelial cells (HBE) and human alveolar epithelial cells (A549)
Concentration: 20 μg/mL
Incubation Time: 16 hours
Result: Decreased cytotoxicity and inflammatory responses.
体内研究
(In Vivo)

Alvelestat (1-10 mg/kg; oral administration; twice daily; for 4 days; Female BALB/cJBomTac mice) treatment reduces the inflammatory response to cigarette smoke as indicated by a reduction in BAL neutrophils and interleukin-1β[1].

Animal Model: Female BALB/cJBomTac mice exposed to smoke cigarette smoke[1]
Dosage: 1 mg/kg , 3 mg/kg , 6 mg/kg , 10 mg/kg
Administration: Oral administration; twice daily; for 4 days
Result: Reduced the inflammatory response to cigarette smoke as indicated by a reduction in BAL neutrophils and interleukin-1β.
Clinical Trial
分子量

545.53
性状

Solid
Formula

C25H22F3N5O4S
CAS 号

848141-11-7
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro:

DMSO : ≥ 33 mg/mL(60.49 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8331 mL 9.1654 mL 18.3308 mL
5 mM 0.3666 mL 1.8331 mL 3.6662 mL
10 mM 0.1833 mL 0.9165 mL 1.8331 mL
*

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 20% DMSO, 60%PEG400, 20% Water

    Solubility: 25 mg/mL (45.83 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO40%PEG3005%Tween-8045% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.58 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.58 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.58 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.58 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.58 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.58 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

* 以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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