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Canagliflozin hemihydrate
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Canagliflozin hemihydrate图片
CAS NO: 928672-86-0
包装与价格：
包装 价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO 电议
5mg 电议
10mg 电议
50mg 电议
100mg 电议
200mg 电议
500mg 电议

半岛bd体育手机客户端 名称
JNJ 28431754 hemihydrate
半岛bd体育手机客户端 介绍
Canagliflozin hemihydrate (JNJ28431754 hemihydrate) 是一种选择性的 SGLT2抑制剂，作用于表达 mSGLT2，rSGLT2 和 hSGLT2 的 CHO细胞， IC50分别为 2 nM，3.7 nM 和 4.4 nM。
生物活性

Canagliflozin hemihydrate (JNJ28431754 hemihydrate) is a selectiveSGLT2inhibitor withIC50s of 2 nM, 3.7 nM, and 4.4 nM for mSGLT2, rSGLT2, and hSGLT2 in CHOK cells, respectively[1].
IC50& Target

IC50: 2/3.7/4.4 nM (mSGLT2/rSGLT2/hSGLT2, in CHOK cells)[1]
体外研究
(In Vitro)

Canagliflozin inhibits Na+-dependent14C-AMG uptake in CHO-hSGLT2 cells, with an IC50of 4.4±1.2 nM. Similar IC50values are obtained in CHO-rSGLT2 and CHO-mSGLT2 cells (IC50= 3.7 and 2.0 nM for rat and mouse SGLT2, respectively). Canagliflozin inhibits14C-AMG uptake in CHO-hSGLT1 and mSGLT1 cells with IC50of 684±159 nM and >1,000 nM, respectively[1].
体内研究
(In Vivo)

Canagliflozin (30 mg/kg treatment for 4 weeks) reduced blood glucose (BG) levels, respiratory exchange ratio, and body weight gain in DIO mice[1].
Canagliflozin (3 mg/kg for 3 weeks) increases urinary glucose excretion (UGE) with no significant change in total food intake compared with that in vehicle-treated rats, leading to a decrease in body weight In ZF rats[1].

Animal Model: Diet-induced obese, insulin resistantmice (DIO) Mice[1]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: Oral gavage; daily; 4 weeks
Result: Reduced BG levels, respiratory exchange ratio, and body weight gain.
Animal Model: Male Zucker fatty (ZF) obese, insulin resistant rats[1]
Dosage: 3 mg/kg
Administration: Oral gavage; daily; 3 weeks
Result: UGE was increased with no significant change in total food intake compared with that in vehicle-treated rats, leading to a decrease in body weight.
Clinical Trial
分子量

453.52
性状

Solid
Formula

C24H26FO5.5S
CAS 号

928672-86-0
中文名称

卡格列净半水合物；坎格列净半水合物
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL(220.50 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2050 mL 11.0249 mL 22.0497 mL
5 mM 0.4410 mL 2.2050 mL 4.4099 mL
10 mM 0.2205 mL 1.1025 mL 2.2050 mL
*

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO40%PEG3005%Tween-8045% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.51 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.51 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.51 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

* 以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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