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Vonoprazan
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Vonoprazan图片
CAS NO: 881681-00-1
包装与价格：
包装 价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO 电议
50mg 电议
100mg 电议
250mg 电议
500mg 电议
1 g 电议

半岛bd体育手机客户端 名称
沃诺拉赞
TAK-438 free base
半岛bd体育手机客户端 介绍
Vonoprazan (TAK-438 free base) 是一种质子泵抑制剂 (PPI)，是高效的，具有口服活性的钾竞争性酸阻断剂 ( potassium-competitive acid blocker, P-CAB)，具有抗分泌活性。在 pH 为 6.5 时，Vonoprazan 抑制猪胃微粒体中的 H +,K +-ATPase 酶活性， IC50值为 19 nM。Vonoprazan 被开发用于研究胃酸相关疾病，如胃食管反流病和消化性溃疡。Vonoprazan 可用于根除幽门螺杆菌。
生物活性

Vonoprazan (TAK-438 free base), aproton pump inhibitor(PPI), is a potent and orally activepotassium-competitive acid blocker (P-CAB), with antisecretory activity. Vonoprazan inhibits H+,K+-ATPase activity in porcine gastric microsomes with anIC50of 19 nM at pH 6.5. Vonoprazan is developed for the research of acid-related diseases, such as gastroesophageal reflux disease and peptic ulcer disease. Vonoprazan can be used for eradication ofHelicobacter pylori[1][2][3].
IC50& Target

IC50: 19 nM (porcine gastric H+,K+-ATPase, at pH 6.5)[2]
体外研究
(In Vitro)

Vonoprazan (0.1 nM-10 μM; 30 minutes) exhibits porcine gastric H+, K+-ATPase activity in a concentration-dependent manner[2].
Vonoprazan does not inhibit Na+,K+-ATPase activity, even at concentrations 500 times higher than their IC50values against gastric H+,K+-ATPase activity[2].
体内研究
(In Vivo)

Vonoprazan (1-4 mg/kg; p.o.) completely inhibits basal and 2-deoxy-D-glucose (200 mg/kg; s.c.)-stimulated gastric acid secretion at the 4 mg/kg dose in rats[2].

Animal Model: Male 7- or 8-week-old Sprague-Dawley rat[2]
Dosage: 0.5 mg/kg, 1 mg/kg, 2 mg/kg, 4 mg/kg
Administration: Oral administration
Result: Inhibited basal gastric acid secretion in a dose-dependent manner.
Clinical Trial
分子量

345.39
性状

Solid
Formula

C17H16FN3O2S
CAS 号

881681-00-1
中文名称

沃诺拉赞
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL(289.53 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8953 mL 14.4764 mL 28.9528 mL
5 mM 0.5791 mL 2.8953 mL 5.7906 mL
10 mM 0.2895 mL 1.4476 mL 2.8953 mL
*

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO40%PEG3005%Tween-8045% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.24 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.24 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.24 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.24 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.24 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.24 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

* 以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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