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T6167923
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
T6167923图片
CAS NO: 2437475-16-4
包装与价格：
包装 价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO 电议
1mg 电议
5mg 电议
10mg 电议
25mg 电议
50mg 电议
100mg 电议
200mg 电议
500mg 电议

半岛bd体育手机客户端 介绍
T6167923 是一种选择性的 MyD88依赖型信号通路的抑制剂。T6167923 直接与 MyD88 的 Toll/IL1 受体 (TIR) 结构域结合，破坏 MyD88 的同二聚体形成。T6167923 抑制 NF-κB 驱动的葡萄球菌肠毒素AP (SEAP) 活性，并且改善抗炎活性，对 IFN-γ，IL-1β，IL-6 和 TNF-α 的 IC50s 分别为 2.7 μM，2.9 μM，2.66 μM 和 2.66 μM。
生物活性

T6167923 is a selective inhibitor ofMyD88-dependent signalingpathways. T6167923 directly binds to Toll/IL1 receptor (TIR) domain ofMyD88and disruptsMyD88homodimeric formation. T6167923 inhibitsNF-κBdriven Staphylococcus enterotoxin AP (SEAP) activity, and improves anti-inflammatory activity withIC50s of 2.7 μM, 2.9 μM, 2.66 μM and 2.66 μM forIFN-γ, IL-1β,IL-6and TNF-α, respectively[1][2].
IC50& Target

IC50: 2.7 μM (IFN-γ), 2.9 μM (IL-1β), 2.66 μM (IL-6), 2.66 μM (TNF-α)[2]
体外研究
(In Vitro)

T6167923 (0-500 μM; 20 h) inhibits the pro-inflammatory cytokine response of staphylococcal enterotoxin B (SEB) in peripheral blood mono nuclear cells[2].
T6167923 (10-500 μM; 2 h) inhibits secreted alkaline phosphatase response (SEAP) expression in HEK 293T cells[2].
T6167923 (100 μM; 16 h) binds to TIR protein and reduced the inhibitory effect on MyD88-signaling[2].
T6167923 (1-500 μM; 13 h) inhibits full-length MyD88 homodimeric formation[2].

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: Peripheral blood mono nuclear cells
Concentration: 0-500 μM
Incubation Time: 20 hours
Result: Dose-dependently attenuated the response of SEB to TNF-α, INF-γ, IL-6, and IL-1β with IC50s of 2.66, 2.7, 2.66 and 2.9 μM in peripheral blood mono nuclear cells.

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: HEK 293T cell line
Concentration: 10-500 μM
Incubation Time: 2 hours
Result: Dose-dependently inhibited lipo-polysaccharide (LPS) induced MyD88-mediated NF-kB driven SEAP expression in HEK 293T cells with IC50s in the range of 40–50 μM.

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: HEK 293T cell line
Concentration: 100 μM
Incubation Time: 16 hours
Result: Specifically targeted MyD88 and dose-denpendently with TIR protein to reduced the inhibitory effect of MyD88-signaling.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: HEK 293-I3A cells with MyD88 knockout
Concentration: 1-500 μM
Incubation Time: 13 hours
Result: Dose-dependently inhibited TIR domain-mediated dimerization of full-length MyD88 and the recombinant TIR domain protein.
体内研究
(In Vivo)

T6167923 (0.17 and 1 mg; i.p. once) survives the mice from intoxication with SEB and LPS injection[2].

Animal Model: 16-20 week-old BALB/c mice with LPS potentiation model[2]
Dosage: 0.17 and 1 mg
Administration: Intraperitoneal injection; 0.17 and 1 mg once
Result: Dose-dependently showed a therapeutic efficacy against SEB intoxication.
分子量

458.39
性状

Solid
Formula

C17H20BrN3O3S2
CAS 号

2437475-16-4
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL(545.39 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1815 mL 10.9077 mL 21.8155 mL
5 mM 0.4363 mL 2.1815 mL 4.3631 mL
10 mM 0.2182 mL 1.0908 mL 2.1815 mL
*

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO40%PEG3005%Tween-8045% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

* 以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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