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Luzindole
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Luzindole图片
CAS NO: 117946-91-5
包装与价格:
包装 价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO 电议
1mg 电议
5mg 电议
10mg 电议
50mg 电议
100mg 电议

半岛bd体育手机客户端 名称
N-0774
半岛bd体育手机客户端 介绍
Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑素受体 ( melatonin receptor) 拮抗剂。Luzindole 优先靶向 MT2 (Mel 1b),对于人 MT2 和 MT1 的 Ki值分别为 10.2 和 158 nM。Luzindole 抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎,并发挥抗抑郁样活性。
生物活性

Luzindole (N-0774) is a selectivemelatonin receptorantagonist. Luzindole preferentially targetsMT2(Mel1b) overMT1(Mel1a) withKivalues of 10.2 and 158 nM for humanMT2andMT1, respectively. Luzindole suppresses experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE), and exerts antidepressant-like activity[1][2][3].

IC50& Target

Ki :10.2 nM (human MT2), 158 nM (human MT1)[1]

体外研究
(In Vitro)

Luzindole (N-0774) (5-10 μg/ml) inhibits antigen-specific proliferation of the MBP-reactive LV-4 T cell line[1].

体内研究
(In Vivo)

Luzindole (N-0774) (30 mg/kg; i.p.; days 0-5) suppresses experimental autoimmune encephalomyelitis[2].
Luzindole (N-0774) (30 mg/kg i.p.) reduces the time of immobility in a dose-dependent manner, the effect being more pronounced at midnight (60% reduction) than at noon (39% reduction). The effect of luzindole is time-dependent, showing a maximal effect at 60 min. The anti-immobility effect of luzindole (10 mg/kg i.p.) is prevented by the administration of melatonin (30 mg/kg i.p.). Luzindole (30 mg/kg i.p.) did not modify the time of immobility either at noon or midnight in the albino ND/4 mouse, or in the C57BL/6J mouse, which does not produce melatonin[3].

Animal Model: Twenty-three- to 12-week-old(SJL X PL/J ) F1 mice[2]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: i.p.; days 0-5 (between 23: 00 and 1: 00 under conditions of minimal lighting)
Result: Effectively prevented experimental autoimmune encephalomyelitis.
分子量

292.37

性状

Solid

Formula

C19H20N2O

CAS 号

117946-91-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL(342.03 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4203 mL 17.1016 mL 34.2032 mL
5 mM 0.6841 mL 3.4203 mL 6.8406 mL
10 mM 0.3420 mL 1.7102 mL 3.4203 mL
*

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO40%PEG3005%Tween-8045% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.55 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.55 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.55 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.55 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.55 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.55 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

* 以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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