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AMG PERK 44
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AMG PERK 44图片
CAS NO: 1883548-84-2
包装与价格：
包装 价格(元)
5mg 电议
10mg 电议
50mg 电议
100mg 电议
200mg 电议

半岛bd体育手机客户端 介绍
AMG PERK 44 是一种口服有效的，高选择性的 PERK抑制剂， IC50为 6 nM。AMG PERK 44 对 PERK 的选择性分别是 GCN2 (IC 50=7300 nM) 和 B-Raf (IC 50>1000 nM) 的 1000 倍和 160 倍。AMG PERK 44 可以诱导自噬 ( autophagy)。
生物活性

AMGPERK44 is an orally active and highly selectivePERKinhibitor with anIC50of 6 nM. AMGPERK44 has 1000-fold and 160-fold selectivity over GCN2 (IC50=7300 nM) and B-Raf (IC50>1000 nM), respectively. AMGPERK44 inducesautophagy[1][2].
IC50& Target

IC50: 6 nM (PERK)[1]
体外研究
(In Vitro)

AMG PERK 44 has an IC50of 84 nM for cell pPERK[1].
体内研究
(In Vivo)

AMG PERK 44 (orally; 3-100 mg/kg) robustly inhibits PERK autophosphorylation in this assay (ED50=3 mg/kg; ED90=60 mg/kg at the 4 hours time point), and >50% target coverage is maintained for 24 h in a time course PD assay when dosed at 100 mg/kg po[1].
AMG PERK 44 (iv; 1 mg/kg) has a CL of 1.6 L/hokg, a Vssof 3.6 L/kg and MRT of 2.3 hours in Sprague-Dawley rats and male CD-1 mice[1].

Animal Model: Four- to six-week old naive athymic nude mice[1]
Dosage: 3, 10, 30, 100 mg/kg
Administration: Orally
Result: Robustly inhibited PERK autophosphorylation in this assay (ED50=3 mg/kg; ED90=60 mg/kg at the 4 hours time point).
Animal Model: Sprague-Dawley rats and male CD-1 mice[1]
Dosage: 1 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: Iv
Result: Had a CL of 1.6 L/hokg, a Vssof 3.6 L/kg and a MRT of 2.3 hours.
分子量

561.07
性状

Solid
Formula

C34H29ClN4O2
CAS 号

1883548-84-2
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
溶解性数据
In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL(44.56 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7823 mL 8.9115 mL 17.8231 mL
5 mM 0.3565 mL 1.7823 mL 3.5646 mL
10 mM 0.1782 mL 0.8912 mL 1.7823 mL
*

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO40%PEG3005%Tween-8045% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.71 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.71 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.71 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

* 以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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