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Itraconazole
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Itraconazole图片
CAS NO: 84625-61-6
包装与价格：
包装 价格(元)
100mg 电议
500mg 电议
1 g 电议
5 g 电议

半岛bd体育手机客户端 名称
伊曲康唑
R51211
半岛bd体育手机客户端 介绍
Itraconazole (R51211) 是一种三唑类抗真菌药，也是一种有效的口服活性的 Hedgehog信号通路拮抗剂， IC50约为 800 nM。Itraconazole 可有效抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶 ( Cytochrome P450) ，从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。Itraconazole 具有抗癌和抗血管生成作用。 Itraconazole 也是一种 oxysterol-binding protein ( OSBP) 抑制剂。
生物活性

Itraconazole (R51211) is a triazole antifungal agent and a potent and orally activeHedgehog(Hh) signaling pathwayantagonist with anIC50of ~800 nM. Itraconazole potently inhibits lanosterol14α-demethylase(cytochrome P450enzyme), thereby inhibits the oxidative conversion of lanosterol to ergosterol. Itraconazole has anticancer and antiangiogenic effects. Itraconazole is a oxysterol-binding protein (OSBP) inhibitor[1][2][3][4].
IC50& Target

Fungal[1]
IC50: ~800 nM (Hedgehog signaling pathway)[1]
14α-demethylase (cytochrome P450 enzyme)[3]
体外研究
(In Vitro)

Itraconazole has anti-proliferation of HUVEC (IC50of 0.16 μM)[2].
Itraconazole inhibits endothelial cell cycle progression at the G1 phase in vitro[1].
体内研究
(In Vivo)

Itraconazole (75-100 mg/kg; oral gavage; twice per day; for 18 days; female outbred athymic nude mice) treatment suppresses Hh pathway activity and the growth of medulloblastoma in a mouse allograft model[1].

Animal Model: Female outbred athymic nude mice (6-7-week-old) injected with Ptch+/–cells[1]
Dosage: 75 mg/kg, 100 mg/kg
Administration: Oral gavage; twice per day; for 18 days
Result: Suppressed Hh pathway activity and the growth of medulloblastoma in a mouse allograft model.
Clinical Trial
分子量

705.63
性状

Solid
Formula

C35H38Cl2N8O4
CAS 号

84625-61-6
中文名称

伊曲康唑；依他康唑
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)
溶解性数据
In Vitro:

DMSO : 6.25 mg/mL(8.86 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4172 mL 7.0859 mL 14.1717 mL
5 mM 0.2834 mL 1.4172 mL 2.8343 mL
10 mM --- --- ---
*

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 0.5%CMC-Na/saline water

    Solubility: 20 mg/mL (28.34 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO40%PEG3005%Tween-8045% saline

    Solubility: ≥ 0.62 mg/mL (0.88 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.62 mg/mL (0.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO90%corn oil

    Solubility: ≥ 0.62 mg/mL (0.88 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.62 mg/mL (0.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

* 以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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