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Tenapanor
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Tenapanor图片
CAS NO: 1234423-95-0
包装与价格：
包装 价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO 电议
2mg 电议
5mg 电议
10mg 电议
25mg 电议
50mg 电议
100mg 电议

半岛bd体育手机客户端 名称
AZD1722
RDX5791
半岛bd体育手机客户端 介绍
Tenapanor (AZD1722) 是一种有效且具有口服活性的钠/氢交换异构体 3 (NHE3) ( sodium/hydrogen exchanger isoform 3 (NHE3)) 抑制剂。Tenapanor 主要通过减少被动细胞旁磷酸盐通量来减少肠道对磷酸盐的吸收。Tenapanor 具有研究高磷血症的潜力。
生物活性

Tenapanor (AZD1722) is a potent and orally activesodium/hydrogen exchanger isoform 3 (NHE3)inhibitor. Tenapanor reduces intestinal phosphate absorption predominantly through reduction of passive paracellular phosphate flux. Tenapanor has the potential for the research of hyperphosphatemia[1][2].
IC50& Target

IC50: 5 nM (NHE3, human), 10 nM (NHE3, rat)[1]
体内研究
(In Vivo)

Tenapanor (0.15, 0.5 mg/kg; p.o.) reduces passive paracellular phosphate absorption in rats[1].
Tenapanor (0.15 mg/kg; p.o.; twice-daily for 11 consecutive days) increases the reduction in urinary phosphorus excretion in rats[2].

Animal Model: Rats (intestinal loop model)[1]
Dosage: 0.15, 0.5 mg/kg
Administration: P.o.
Result: Reduced passive paracellular phosphate absorption by reduced urinary phosphate and sodium excretion after the high-phosphate meal and increased sodium and phosphate delivery to the cecum.
Animal Model: 8 weeks, 250 g male Sprague–Dawley rats[2]
Dosage: 0.15 mg/kg in combination with sevelamer (0%, 0.75%, 1.5%, and 3% (wt/wt))
Administration: Oral gavage; twice-daily for 11 consecutive days
Result: Significantly augmented the reduction in urinary phosphorus excretion.
Clinical Trial
分子量

1145.05
性状

Solid
Formula

C50H66Cl4N8O10S2
CAS 号

1234423-95-0
中文名称

替那帕诺
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL(43.67 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.8733 mL 4.3666 mL 8.7332 mL
5 mM 0.1747 mL 0.8733 mL 1.7466 mL
10 mM 0.0873 mL 0.4367 mL 0.8733 mL
*

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO40%PEG3005%Tween-8045% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.18 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (2.18 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (2.18 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.18 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

  • 4.

    请依序添加每种溶剂： 5% DMSO95% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (2.18 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

* 以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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