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Regorafenib
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Regorafenib图片
CAS NO: 755037-03-7
包装与价格：
包装 价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO 电议
10mg 电议
50mg 电议
100mg 电议
200mg 电议
500mg 电议

半岛bd体育手机客户端 名称
瑞戈非尼
BAY 73-4506
半岛bd体育手机客户端 介绍
Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 ( tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3， PDGFRβ， Kit， RET和 Raf-1的 IC50分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
生物活性

Regorafenib (BAY 73-4506) is an orally active and potent multi-targeted receptortyrosine kinaseinhibitor, withIC50values of 13/4.2/46, 22, 7, 1.5 and 2.5 nM forVEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RETandRaf-1, respectively. Regorafenib shows very robust antitumor and antiangiogenic activity[1].
IC50& Target[1]

Raf-1

2.5 nM (IC50)

VEGFR2

4.2 nM (IC50)

VEGFR1

13 nM (IC50)

BRafV600E

19 nM (IC50)

PDGFRβ

22 nM (IC50)

Braf

28 nM (IC50)

VEGFR3

46 nM (IC50)
体外研究
(In Vitro)

Regorafenib (0-10 μM, 96 h) shows anti-proliferation activity in GIST 882, Thyroid TT, MDA-MB-231, HepG2, A375 and SW620 cells[1].
Regorafenib (0-3000 nM, 30 min) inhibits the autophosphorylation of VEGFR2, TIE2 and PDGFR-β, and inhibits FGFR and pERK1/2[1].
Regorafenib causes a concentration-dependent decrease in Hep3B cell growth, with an IC50of 5 μM. Regorafenib subsequently increases the levels of phospho-c-Jun, a JNK target, but not total c-Jun in Hep3B cells[3].

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: GIST 882, Thyroid TT, MDA-MB-231, HepG2, A375 and SW620 cells
Concentration: 10 μM and 5 nM
Incubation Time: 96 h
Result: Showed anti-proliferation activity in GIST 882, Thyroid TT, MDA-MB-231, HepG2, A375 and SW620 cells, with IC50values of 45 ± 20, 34 ± 8, 401 ± 88, 560 ± 200, 900, 967 ± 287 nM. respectively.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: NIH-3T3/VEGFR2 cells, (CHO)-TIE2 cells, HAoSMCs cells, MCF-7 cells
Concentration: 0, 10, 30, 100, 300, 1000, 3000 nM
Incubation Time: 30 min
Result: Inhibited the autophosphorylation of VEGFR2, TIE2 and PDGFR-β, with IC50values of 3, 31, and 90 nM, respectively, inhibited FGFR signaling in MCF-7 breast cancer (BC) cells stimulated with FGF10, and showed inhibition of phosphorylated FGFR substrate 2 (pFRS2) and the downstream signaling kinase pERK1/2.
体内研究
(In Vivo)

Regorafenib (10 mg/kg, Orally, single dose or daily for 4 days) inhibits tumor vasculature and tumor growth in a rat GS9L glioblastoma model[1].
Regorafenib (0-100 mg/kg, Orally, qd × 9) exhibits antitumorigenic and antiangiogenic effects in the Colo-205, MDA-MB-231 and 786-O model[1].

Animal Model: Rat GS9L glioblastoma xenograft[1]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Orally, single dose or daily for 4 days
Result: Inhibited tumor vasculature and tumor growth in a rat GS9L glioblastoma model.
Animal Model: Female athymic NCr nu/nu mice, Multiple xenograft models, including models derived from CRC (Colo-205), BC (MDA-MB-231) and RCC (786-O) tumors[1]
Dosage: 0, 3, 10, 30, 100 mg/kg
Administration: Orally, qd × 9
Result: Effectively inhibited growth of the Colo-205, MDA-MB-231 and 786-O model. Significantly reduces tumor MVA, effectively inhibited the RAF/MEK/ERK signaling cascade, and drastically inhibited tumor cell proliferation.
Clinical Trial
分子量

482.82
性状

Solid
Formula

C21H15ClF4N4O3
CAS 号

755037-03-7
中文名称

瑞戈非尼；瑞格非尼；瑞格菲尼
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL(258.90 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0712 mL 10.3558 mL 20.7117 mL
5 mM 0.4142 mL 2.0712 mL 4.1423 mL
10 mM 0.2071 mL 1.0356 mL 2.0712 mL
*

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO90%corn oil

    Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (15.53 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (15.53 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 5% DMSO40%PEG3005%Tween-8050% saline

    Solubility: 2.75 mg/mL (5.70 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO40%PEG3005%Tween-8045% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.18 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
* 以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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