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HPK1-IN-7
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
HPK1-IN-7图片
CAS NO: 2320462-65-3
包装与价格：
包装 价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO 电议
5mg 电议
10mg 电议
25mg 电议
50mg 电议
100mg 电议

半岛bd体育手机客户端 介绍
HPK1-IN-7 是一种有效的口服活性 HPK1(造血祖细胞激酶1, MAP4K1) 抑制剂( IC50=2.6 nM)，具有优良的家族和激酶组选择性。HPK1-IN-7 对 IRAK4 (59 nM) 和 GLK (140 nM) 具有选择性。HPK1-IN-7 联合抗 PD1 对 MC38 同基因肿瘤模型显示出强大的疗效。
生物活性

HPK1-IN-7 is a potent, orally activeHPK1(hematopoietic progenitor kinase 1, MAP4K1) inhibitor (IC50=2.6 nM) with excellent family and kinome selectivity. HPK1-IN-7 shows selectivity againstIRAK4(59 nM) and GLK (140 nM). HPK1-IN-7 shows robust efficacy against MC38 syngeneic tumor model in combination with anti-PD1[1].
IC50& Target[1]

HPK1

2.6 nM (IC50)

GLK/MAP4K3

140 nM (IC50)

IRAK4

59 nM (IC50)

Fms/CSFR

3.2 nM (IC50)

FLT3

25.4 nM (IC50)

AMPKA1

44.3 nM (IC50)

cKIT

45.7 nM (IC50)

MST1

55.1 nM (IC50)

ICK

65.1 nM (IC50)

MST2

78.5 nM (IC50)
体内研究
(In Vivo)

HPK1-IN-7 (100 mg/kg; p.o.; twice daily for 28 days) shows robust enhancement of anti-PD1 efficacy in a syngeneic tumor model of colorectal cancer[1].
HPK1-IN-7 (compound 24) (1 mg/kg; intravenous; mice) is characterized by moderate plasma clearance (43 mL/min/kg) and a large volume of distribution (4.4 L/kg). After oral administration (20 mg/kg), the Cmax was 5.3 μM and the AUC0-24hwas 19 μMoh. The calculated oral bioavailability based on these pharmacokinetics studies is approximately 100%[1].

Animal Model: Mice (MC38 syngeneic tumor model)[1]
Dosage: 100 mg/kg
Administration: Oral; twice daily for 28 days
Result: Enhanced the efficacy of anti-PD1 treatment, garnering a 100% cure rate vs a 20% cure rate with anti-PD1 alone.
分子量

458.47
性状

Solid
Formula

C24H22N6O4
CAS 号

2320462-65-3
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL(272.65 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1812 mL 10.9058 mL 21.8117 mL
5 mM 0.4362 mL 2.1812 mL 4.3623 mL
10 mM 0.2181 mL 1.0906 mL 2.1812 mL
*

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO40%PEG3005%Tween-8045% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
* 以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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