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ASK1-IN-2
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
ASK1-IN-2图片
CAS NO: 2541792-70-3
包装与价格:
包装 价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO 电议
5mg 电议
10mg 电议
25mg 电议
50mg 电议
100mg 电议
200mg 电议
500mg 电议

半岛bd体育手机客户端 介绍
ASK1-IN-2 是一种有效的,具有口服活性的凋亡信号调节激酶 1 ( ASK1) 抑制剂, IC50值为 32.8 nM。ASK1-IN-2 可用于溃疡性结肠炎的研究。
生物活性

ASK1-IN-2 is a potent and orally active inhibitor ofapoptosissignal-regulating kinase 1 (ASK1), with anIC50of 32.8 nM. ASK1-IN-2 can be used for the research of ulcerative colitis[1].

IC50& Target[1]

ASK1

32.8 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

ASK1-IN-2 (compound 19) (10 mM; 1 h) inhibits the luciferase reporter activity in AP1-HEK293 cells, with inhibition rate of 95.59%[1].

体内研究
(In Vivo)

ASK1-IN-2 (25 mg/kg; p.o. daily for 7 d) improves dextran sulphate sodium (DSS)-induced ulcerative colitis (UC) in mice[1].
ASK1-IN-2 (25 mg/kg; p.o. daily for 7 d) blocks ASK1-p38/JNK signaling pathways and reduces inflammatory cytokine levels in DSS-induced mouse colon tissues[1].
ASK1-IN-2 (1 mg/kg; i.v.) shows low clearance (CL=1.38 L/h/kg) and moderate half-life (T1/2=1.45 h) in rats[1].
ASK1-IN-2 (10 mg/kg; p.o.) shows high oral exposure (AUClast=4517 hong/mL), 62.2% oral bioavailability and acceptable terminal half-life (T1/2=2.31 h) in rats[1].

Animal Model: Male ICR mice (18-22 g, 6-8 weeks) were given 3% DSS (w/v) orally in drinking water[1]
Dosage: 25 mg/kg
Administration: P.o. daily for 7 days
Result: Induced a significant recovery of body weight loss, with an increase of +11.2%.
Decreased the disease activity index (DAI) score about a 2 unit.
Significantly prevented colon shortening.
Attenuated a severe colonic tissue damage and infiltration of inflammatory cells.
Animal Model: Male SD rats[1]
Dosage: 1 mg/kg for i.v.; 10 mg/kg for p.o. (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: I.v. and p.o. administration
Result: I.v.: CL=1.38 L/h/kg; T1/2=1.45 h.
P.o.: AUClast=4517 hong/mL; F=62.2%; T1/2=2.31 h.
分子量

364.38

性状

Solid

Formula

C19H17FN6O

CAS 号

2541792-70-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL(686.10 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7444 mL 13.7219 mL 27.4439 mL
5 mM 0.5489 mL 2.7444 mL 5.4888 mL
10 mM 0.2744 mL 1.3722 mL 2.7444 mL
*

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO40%PEG3005%Tween-8045% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.71 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.71 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.71 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.71 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

* 以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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