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GNE-3511
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GNE-3511图片
CAS NO: 1496581-76-0
包装与价格：
包装 价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO 电议
10mg 电议
25mg 电议
50mg 电议
100mg 电议
200mg 电议
500mg 电议

半岛bd体育手机客户端 介绍
GNE-3511 是一种生物可利用性和脑渗透 dual leucine zipper kinase (DLK)抑制剂，具有口服活性，其 Ki值为 0.5 nM。GNE-3511 可穿过血脑屏障，被用于神经退行性疾病的研究。
生物活性

GNE-3511 is an orally active bioavailable and brain-penetrantdual leucine zipper kinase (DLK)inhibitor with aKiof 0.5 nM. GNE-3511 can cross the blood-brain-barrier and can be used for the research of neurodegenerative diseases[1].
IC50& Target

Ki: 0.5 nM (DLK); IC50: 30 nM (p-JNK), 107 nM (DRG); ＞5000 nM (MKK4), ＞5000 nM (MKK7), 129 nM (JNK1),514 nM (JNK2), 364 nM (JNK3), 67.8 nM (MLK1), 767 nM (MLK2) and 602 nM (MLK3)[1]
体外研究
(In Vitro)

GNE-3511 has inhibitory activity for p-JNK and DRG with IC50values of 30 nM and 107 nM, respectively[1].
GNE-3511 has kinase selectivity for MKK4, MKK7, JNK1, JNK2, JNK3, MLK1, MLK2 and MLK3 with IC50values of ＞5000 nM, ＞5000 nM, 129 nM, 514 nM, 364 nM, 67.8 nM, 767 nM and 602 nM, respectively[1].
GNE-3511 displays concentration-dependent protection of neurons from degeneration in vitro[1].
体内研究
(In Vivo)

GNE-3511 (oral gavage; 75 mg/kg; single) suppresses CYP-induced nociceptive behavior by inhibiting DLK in mice[2].
GNE-3511 (oral gavage; 75 mg/kg; single) suppresses CYP-induced edema and hemorrhage in mouse bladder[2].
GNE-3511 (iv.; 1 mg/kg or po.; 5 mg/kg) exhibits moderate in vivo plasma clearances, moderate volumes of distribution, short half-lives, and brain penetration[2].
Pharmacokinetic Parameters of GNE-3511 (iv.; 1 mg/kg or po.; 5 mg/kg)[2].

species CLp(mL/min/kg Vdss(L/kg t1/2(h) F (%) Bu/Pu CSF/Pu
mouse 56 2.5 0.6 45 0.24 at 6 h
rat 30 3.7 1.8 63 0.7 0.4
dog 41 6.5 4 32 0.4
cynomolgous 16 3.1 2.4 19 0.6

Animal Model: Cystitis mouse model[1]
Dosage: 75 mg/kg
Administration: oral gavage;75 mg/kg; single
Result: Significantly reduced the number of nociceptive behavior as well as nociceptive score.
Had no impact on bladder weight, did not induce bladder edema or hemorrhage and significantly suppressed CYP-induced increase in bladder weight, bladder edema, and hemorrhage.
Animal Model: mouse, rat, cynomolgus and dog[2]
Dosage: 1 mg/k, 5 mg/kg
Administration: iv.; 1 mg/kg or po.; 5 mg/kg
Result: Exhibited moderate in vivo plasma clearances, moderate volumes of distribution, short half-lives and brain penetration.
分子量

440.49
性状

Solid
Formula

C23H26F2N6O
CAS 号

1496581-76-0
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro:

DMSO : 31.25 mg/mL(70.94 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2702 mL 11.3510 mL 22.7020 mL
5 mM 0.4540 mL 2.2702 mL 4.5404 mL
10 mM 0.2270 mL 1.1351 mL 2.2702 mL
*

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO40%PEG3005%Tween-8045% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.72 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.72 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
* 以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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