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PD98059
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PD98059图片
CAS NO: 167869-21-8
包装与价格：
包装 价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO 电议
5mg 电议
10mg 电议
50mg 电议
100mg 电议
200mg 电议
500mg 电议

半岛bd体育手机客户端 介绍
PD98059 是一种有效的选择性的 MEK抑制剂， IC50为 5 μM。PD98059 与 MEK的无活性形式结合，从而阻止上游激酶激活 MEK1( IC50为 2-7 μM) 和 MEK2( IC50为 50 μM)。PD98059 是一种 ERK1/2信号的抑制剂。PD98059 是一种芳烃受体 ( AHR) 的配体，可抑制细胞中 TCDD 结合 ( IC50为 4 μM) 和 AHR转化 ( IC50为 1 μM)。PD98059 还可抑制细胞自噬 ( autophagy)。
生物活性

PD98059 is a potent and selectiveMEKinhibitor with anIC50of 5 μM. PD98059 binds to the inactive form ofMEK, thereby preventing the activation ofMEK1(IC50of 2-7 μM) andMEK2(IC50of 50 μM) by upstream kinases. PD98059 is aERK1/2signaling inhibitor. PD98059 is a ligand for thearyl hydrocarbon receptor(AHR), and suppresses TCDD binding (IC50of 4 μM) andAHRtransformation (IC50of 1 μM). PD98059 also inhibitsautophagy[1][2][3].
IC50& Target[1][3]

MEK1

2-7 μM (IC50)

MEK2

50 μM (IC50)

ERK1

ERK2

Autophagy
体外研究
(In Vitro)

PD98059 (20 μM; 24 hours) causes G1-phase cell cycle arrest in OCI-AML-3 cells[4].
PD98059 (10 μM; 22 hours) results in concentration-dependent reductions in the dually phosphorylated forms of ERK1 and ERK2[1]. PD98059 both prevents ERK activation and blocks formation ofTDP-43and HuR-positive SGs[7].

Cell Cycle Analysis[4]

Cell Line: OCI-AML-3 cells
Concentration: 20 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Caused G1-phase cell cycle arrest.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MCF10A-Neo, MCF10ANeoT cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 22 hours
Result: Phosphorylated ERK forms were almost completely eliminated in both cell lines.
体内研究
(In Vivo)

PD98059 (10 mg/kg; i.p.; 1 and 6 hours after Zymosan) significantly reduces the level of p-ERK1/2 in zymosan-injected mice[3].

Animal Model: Male CD mice[3]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; 1 and 6 hours after Zymosan
Result: Significantly reduced the level of p-ERK1/2.
分子量

267.28
性状

Solid
Formula

C16H13NO3
CAS 号

167869-21-8
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)
溶解性数据
In Vitro:

DMSO : 33.33 mg/mL(124.70 mM;Need ultrasonic)

H2O :< 0.1 mg/mL(insoluble)

配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7414 mL 18.7070 mL 37.4139 mL
5 mM 0.7483 mL 3.7414 mL 7.4828 mL
10 mM 0.3741 mL 1.8707 mL 3.7414 mL
*

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (7.78 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (7.78 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
* 以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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