您好，欢迎来到半岛电竞官方网址 ！ [ 登录] [ 免费注册]
半岛电竞官方网址
发布求购
位置： 首页> 半岛bd体育手机客户端 库> JR14a
立即咨询
咨询类型：
*姓名：
*电话：
*单位：
Email：
*留言内容：
请详细说明您的需求。
*验证码：
JR14a
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
JR14a图片
CAS NO: 2411440-41-8
包装与价格：
包装 价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO 电议
5mg 电议
10mg 电议
25mg 电议
50mg 电议
100mg 电议
200mg 电议

半岛bd体育手机客户端 介绍
JR14a 是一种有效的人补体 C3a受体噻吩拮抗剂。JR14a 对人 C3a 受体的选择性高于 C5a 受体。JR14a 可以抑制 C3aR 介导的炎症。
生物活性

JR14a is a potent thiophene antagonist ofhuman complement C3a receptor. JR14a shows selectivity for the human C3a receptor over C5a receptor. JR14a can suppress C3aR-mediated inflammation[1].
IC50& Target

human complement C3a receptor[1]
体外研究
(In Vitro)

JR14a (0.1 nM-100 μM) inhibits C3a-induced intracellular Ca2+release in human monocyte-derived macrophages, with an IC50of 10 nM[1].
JR14a (0.1 nM-100 μM) is metabolically stable to exposure over 1 h to rat liver microsomes[1].
JR14a (0.1 nM-100 μM) inhibits C3a-induced β-hexosaminidase secretion in human LAD2 mast cells, with an IC50of 8 nM[1].
体内研究
(In Vivo)

JR14a (10 mg/kg; p.o. 2 h prior) reduces paw swelling by 65% over control at 30 min after agonist injection in acute rat paw model of inflammation and edema[1].
JR14a (1 mg/kg; i.v.) exhibits elimination half-life (191 min), clearance (4.4 mL/min/kg) and AUC (3795 ngoh/mL) in rats[1].
JR14a (10 mg/kg; p.o.) exhibits Cmax(88 ng/mL), Tmax(300 min) and AUC (478 ngoh/mL) in rats[1].

Animal Model: Male Wister rats (8 weeks, 250-300 g) were injected with BR103[1]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: P.o. 2 h prior to agonist challenge
Result: Inhibited C3aR-mediated inflammation.
Animal Model: Male Wister rats (8 weeks, 250-300 g)[1]
Dosage: 1 mg/kg for i.v.; 10 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: Intravenous administration and oral administration
Result: I.v.: t1/2=191 min, clearance=4.4 mL/min/kg, AUC=3795 ngoh/mL.
P.o.: Cmax=88 ng/mL, Tmax=300 min, AUC=478 ngoh/mL.
分子量

533.47
性状

Solid
Formula

C25H26Cl2N4O3S
CAS 号

2411440-41-8
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL(187.45 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8745 mL 9.3726 mL 18.7452 mL
5 mM 0.3749 mL 1.8745 mL 3.7490 mL
10 mM 0.1875 mL 0.9373 mL 1.8745 mL
*

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO40%PEG3005%Tween-8045% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.69 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.69 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO90%corn oil

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.69 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (4.69 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

* 以上所有助溶剂都可在本网站选购。
Baidu
map