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Clozapine
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Clozapine图片
CAS NO: 5786-21-0
包装与价格：
包装 价格(元)
50mg 电议
100mg 电议
250mg 电议
500mg 电议
1 g 电议

半岛bd体育手机客户端 名称
氯氮平
HF 1854
半岛bd体育手机客户端 介绍
Clozapine (HF 1854) 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 对许多神经受体有高度的亲和力，是多巴胺受体的有效拮抗剂， Ki值为 75 nM。Clozapine 抑制毒蕈碱 M1受体和血清素 5HT2A受体， Ki值分别为 9.5 nM 和 4 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4受体的激动剂 ( EC50=11 nM)。
生物活性

Clozapine (HF 1854) is an antipsychotic used for the research of schizophrenia. Clozapine has high affinity for a number of neuroreceptors. Clozapine is a potent antagonist ofdopamine D2with aKiof 75 nM. Clozapine inhibits themuscarinic M1 receptorandserotonin 5HT2A receptorwithKis of 9.5 nM and 4 nM, respectively[1][2][3]. Clozapine is also a potent and selective agonist at themuscarinic M4 receptor(EC50=11 nM)[4].
IC50& Target[1][4]

5-HT2AReceptor

4 nM (Ki, Inhibitor)

5-HT6Receptor

5-HT7Receptor

mAChR1

9.5 nM (Ki, Antagonist)

mAChR4

11 nM (EC50, Agonist)

α2-adrenergic receptor

51 nM (Ki, Inhibitor)

D2Receptor

75 nM (Ki, Antagonist)
体外研究
(In Vitro)

Clozapine (HF 1854) is a D2 receptor antagonist with a Kiof 75 nM, blocks the serotonin 5HT2A receptor with a Kiof 4 nM, inhibits the muscarinic M1 receptor with a Kiof 9.5 nM, blocks α2-adrenoceptor with a Kivalue of 51 nM[1].
Clozapine (0-1 μM; 24 h) downregulates 5-HT6and upregulates 5-HT7receptors in HeLa cells[2].
Clozapine is a full agonist at the muscarinic M4 receptor (EC50=11 nM) expressed in CHO cells[4].
体内研究
(In Vivo)

Clozapine (HF 1854) (25 mg/kg/day; i.p.; 21 days) shows antipsychotic effects in lysergic acid diethylamide-induced psychosis mouse model[3].

Animal Model: Male 129 S6/Sv mice, lysergic acid diethylamide (LSD)-induced psychosis model[3]
Dosage: 25 mg/kg/day
Administration: Intraperitoneal injection, 21 days
Result: Decreased head-twitch response, reduced5-HT2AmRNA, rescued induction ofc-fos, but notegr-1andegr-2.
Clinical Trial
分子量

326.82
性状

Solid
Formula

C18H19ClN4
CAS 号

5786-21-0
中文名称

氯氮平
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL(152.99 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0598 mL 15.2989 mL 30.5979 mL
5 mM 0.6120 mL 3.0598 mL 6.1196 mL
10 mM 0.3060 mL 1.5299 mL 3.0598 mL
*

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO40%PEG3005%Tween-8045% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.65 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.65 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.65 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.65 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.65 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.65 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

* 以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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