生物活性

Ezatiostat inhibits the enzyme, glutathione S-transferase P1-1, GSTP1-1 is a key regulatory protein that can signal the cell to either make more blood elements or if the cell is cancerous to die.This inhibition induces a dissociation of GST P1-1 from its complex with c-jun N-terminal kinase (JNK)/c-Jun and activates signaling pathways that lead to cell proliferation and differentiation of normal hematopoietic cells and apoptosis of malignant cells.It has shown significant clinical activityof ezatiostat, a glutathione S-transferase P1-1 inhibitor in clinical development for the treatment of low- to intermediate-risk MDS.

化学数据

分子量	529.65
分子式	C27H35N3O6S
CAS号	168682-53-9
纯度	>98%
溶解性（25°C）	DMSO
储存和运输条件	固体粉末： -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m2)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
Km系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的Km系数
	动物 A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储备液配制

以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端 ，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.888 mL	9.4402 mL	18.8804 mL
5 mM	0.3776 mL	1.888 mL	3.7761 mL
10 mM	0.1888 mL	0.944 mL	1.888 mL