生物活性

CP-945598 HCl抑制CB1受体，具有适度的未结合微粒体清除力，低的hERG亲和力，和充够的中枢神经系统穿透力。[1]CP-945598 HCl作用于人类CB2受体，具有低的亲和力， Ki为7.6 μM。合成的CB1受体激动剂CP-55940处理后，CP-945598 HCl逆转4种cannabinoid激动剂介导的行为（自发活动，体温过低，痛觉缺失，和全身僵硬）。CP-945598 HCl处理啮齿类动物急性食物摄入模型，使其缺乏食欲，并增加能量消耗和脂肪氧化。CP-945598处理大鼠，剧烈刺激能量消耗，并降低了呼吸商，表示代谢转化为增加脂肪氧化。CP-945598按10 mg/kg剂量处理饮食诱导的肥胖小鼠，在10天的体重损失研究中，CP-945598促进了9％重量损失。

化学数据

分子量	510.42
分子式	C25H25Cl2N7O
CAS号	686344-29-6
纯度	>98%
溶解性（25°C）	DMSO 10 mM
储存和运输条件	固体粉末： -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放

实验操作来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）

细胞实验
细胞系
方法
浓度
处理时间

动物实验
动物模型	Sprague-Dawley rats
配制	In 0.5% methyl cellulose
剂量	~30 mg/Kg
给药处理	p.o.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m2)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
Km系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的Km系数
	动物 A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储备液配制

以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端 ，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9592 mL	9.7959 mL	19.5917 mL
5 mM	0.3918 mL	1.9592 mL	3.9183 mL
10 mM	0.1959 mL	0.9796 mL	1.9592 mL