生物活性

SB-505124 是一种选择性的 TGF-βI 型受体 (ALK4，ALK5，ALK7) 抑制剂，对 ALK4，ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM，也抑制ALK7，但不抑制ALK1， 2， 3和6。SB-505124抑制紧密相关的ALK4,IC50为129 nM，选择性比作用于 ALK5低2.5倍。SB-505124浓度高达10 μM时也不抑制ALK2。SB-505124 作用于COS-1细胞，也抑制内源性Smad2磷酸化。

化学数据

分子量	335.4
分子式	C20H21N3O2
CAS号	694433-59-5
纯度	>99%
溶解性（25°C）	DMSO 50 mg/mL
储存和运输条件	固体粉末： -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m2)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
Km系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的Km系数
	动物 A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储备液配制

以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端 ，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.9815 mL	14.9076 mL	29.8151 mL
5 mM	0.5963 mL	2.9815 mL	5.963 mL
10 mM	0.2982 mL	1.4908 mL	2.9815 mL