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Peficitinib
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Peficitinib图片
CAS NO: 944118-01-8
包装与价格：
包装 价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO 电议
5mg 电议
10mg 电议
50mg 电议
100mg 电议
200mg 电议
500mg 电议
1 g 电议
5 g 电议

半岛bd体育手机客户端 名称
ASP015K
JNJ-54781532
半岛bd体育手机客户端 介绍
Peficitinib (ASP015K) 是一种具有口服活性的 JAK抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。
生物活性

Peficitinib (ASP015K) is an orally activeJAKinhibitor, withIC50s of 3.9, 5.0, 0.7 and 4.8 nM forJAK1,JAK2,JAK3andTyk2, respectively[1].
IC50& Target[1]

JAK3

0.7 nM (IC50)

JAK1

3.9 nM (IC50)

Tyk2

4.8 nM (IC50)

JAK2

5 nM (IC50)
体外研究
(In Vitro)

Peficitinib hydrobromide (0-100 nM; 3 days) inhibits IL-2-induced T cell proliferation in a concentration-dependent manner[1].
Peficitinib hydrobromide (10-1000 nM) inhibits IL-2-induced STAT5 phosphorylation in a concentration-dependent manner with a mean IC50of 124 nM in rat whole blood, and inhibits STAT5 phosphorylation with a mean IC50of 127 nM in human lymphocytes[1].

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: Splenocytes from male Lewis rats
Concentration: 0-100 nM
Incubation Time: 3 days
Result: Inhibited IL-2-induced T cell proliferation in a concentration-dependent manner with an IC50of 10 nM.
体内研究
(In Vivo)

Peficitinib hydrobromide (1-30 mg/kg; p.o.; once daily for 24 days) shows dose-dependent efficacy both in prophylactic and therapeutic dosing regimens in an adjuvant-induced arthritis rat model[1].

Animal Model: Seven-weeks-old female Lewis rats, adjuvant-induced arthritis (AIA) model[1]
Dosage: 1, 3, 10, and 30 mg/kg
Administration: Oral administration, once daily for 24 days
Result: Significantly inhibited the increase in paw volume at doses of 1 mg/kg or greater with an ED50value of 2.7 mg/kg (95% confidence interval: 1.5–4.2 mg/kg). Significantly reduced the bone destruction score at 10 mg/kg or greater and almost fully ameliorated both paw swelling and bone destruction scores at 30 mg/kg.
Clinical Trial
分子量

326.39
性状

Solid
Formula

C18H22N4O2
CAS 号

944118-01-8
中文名称

佩非西替尼
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro:

DMSO : ≥ 60 mg/mL(183.83 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0638 mL 15.3191 mL 30.6382 mL
5 mM 0.6128 mL 3.0638 mL 6.1276 mL
10 mM 0.3064 mL 1.5319 mL 3.0638 mL
*

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO40%PEG3005%Tween-8045% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.66 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.66 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
* 以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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