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GNE-064
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GNE-064图片
CAS NO: 1997321-20-6
包装与价格：
包装 价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO 电议
5mg 电议
10mg 电议
25mg 电议
50mg 电议
100mg 电议
200mg 电议

半岛bd体育手机客户端 介绍
GNE-064 (compound 5) 是一种选择性的，具有口服活性的以及高可溶性的 SMARCA4， SMARCA2和 PBRM1bromodomains 5 抑制剂。GNE-064 对 SMARCA4 具有抑制作用，其 IC50值为 0.035 μM，对 SMARCA2 也具有抑制作用，其 EC50值为 0.10 μM。GNE-064 对 SMARCA4，SMARCA2，PBRM1 bromodomains 5 和 PBRM1 bromodomains 2 的 K d值为 0.01，0.016，0.018 以及 0.049 μM。GNE-064 可以作为一种药物探针，用于药物合成的研究。
生物活性

GNE-064 (compound 5) is a selective, orally active and highly soluble inhibitor ofSMARCA4,SMARCA2andPBRM1bromodomains 5. GNE-064 inhibits SMARCA4 with anIC50of 0.035 μM and inhibits SMARCA2 with anEC50of 0.10 μM. GNE-064 possessKds with 0.01, 0.016, 0.018 and 0.049 μM for SMARCA4, SMARCA2, PBRM1 bromodomains 5 and PBRM1 bromodomains 2, repectively. GNE-064 can be used as a chemical probe for the research of drug synthesis[1].
IC50& Target

IC50: 0.035 μM (SMARCA4)[1]
体外研究
(In Vitro)

GNE-064 (0-0.5 μM; 1 h) inhibits SMARCA2 in ZsGreen-SMARCA2 BD-expressing U2OS cells[1].

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: ZsGreen-SMARCA2 BD-expressing U2OS cells
Concentration: 0-0.5 μM
Incubation Time: 1 hour
Result: Inhibited SMARCA2 in ZsGreen-SMARCA2 BD-expressing U2OS cells with an EC50of 0.1 μM.
体内研究
(In Vivo)

GNE-064 (compound 5) (0.5 and 1.0 mg/kg; i.v. and p.o. once ) exibits ideal pharmacokinetics value in female CD-1 mice[1].

Animal Model: Female CD-1 mice[1]
Dosage: 0.5 mg/kg (i.v.) and 1.0 mg/kg (p.o.)
Administration: Intravenous injection and oral gavage; 0.5 mg/kg and 1.0 mg/kg once
Result: Showed a low unbound plasma clearance with 16 mL/min/kg, a reasonable half-life of 1.1 h and good oral bioavailability of 59%.
分子量

327.38
性状

Solid
Formula

C17H21N5O2
CAS 号

1997321-20-6
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro:

DMSO : ≥ 125 mg/mL(381.82 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0546 mL 15.2728 mL 30.5455 mL
5 mM 0.6109 mL 3.0546 mL 6.1091 mL
10 mM 0.3055 mL 1.5273 mL 3.0546 mL
*

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。
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