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E7820
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
E7820图片
CAS NO: 289483-69-8
包装与价格:
包装 价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO 电议
5mg 电议
10mg 电议
25mg 电议
50mg 电议
100mg 电议
200mg 电议

半岛bd体育手机客户端 名称
ER68203-00
半岛bd体育手机客户端 介绍
E7820 (ER68203-00) 是一种具有口服活性芳香族磺酰胺衍生物,是一种独特的血管生成 ( angiogenesis) 抑制剂,可抑制内皮上整合素 α2 ( integrin alpha2) 亚基的表达。E7820 抑制大鼠主动脉血管生成, IC50为 0.11 μg/ml。E7820 调节 α-1,α-2,α-3 和 α-5 整联素 mRNA 表达。具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
生物活性

E7820 (ER68203-00), an orally active aromatic sulfonamide derivative, is a uniqueangiogenesisinhibitor suppressing an expression ofintegrinalpha2subunit on endothelium. E7820 inhibits rat aorta angiogenesis with anIC50of 0.11 μg/ml. E7820 modulates α-1, α-2, α-3, and α-5integrinmRNA expression. Antiangiogenic and antitumor activity[1][2].

体外研究
(In Vitro)

E7820 (ER68203-00) inhibits both bFGF- and VEGF-driven ube formation of human umbilical vascular endothelial cell (HUVEC) in a dose-dependent manner with IC50of 0.20 and 0.24 μg/ml, respectively[1].
E7820 inhibits proliferation of HUVEC induced by either bFGF or VEGF in serum-free medium (SFM). The IC50values are 0.10 and 0.081 μg/ml, respectively. Antiproliferative activity of E7820 against both WiDr and LoVo cells is very weak compared with that against HUVEC. The values of IC50 were 29 and 15 μg/ml, respectively[1].

体内研究
(In Vivo)

E7820 (ER68203-00) (50-200 mg/kg; p.o. ; twice daily for 14 days) delays the growth of WiDr cells inoculated s.c.[1].
E7820 (200-400 mg/kg; p.o.;once daily for 4 days) potently inhibits WiDr-induced angiogenesis[1].

Animal Model: Six-week-old female nude mice (KSN mice, WiDr-induced angiogenesis model)[1]
Dosage: 50, 100, 200 mg/kg
Administration: p.o. ; twice daily for 14 days from 2 days after inoculation of the tumor cells
Result: The antitumor effect was dose-dependent at 50, 100, and 200 mg/kg, and the tumor growth rates were 52%, 46%, and 27%, respectively.
Clinical Trial
分子量

336.37

性状

Solid

Formula

C17H12N4O2S

CAS 号

289483-69-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL(297.29 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9729 mL 14.8646 mL 29.7292 mL
5 mM 0.5946 mL 2.9729 mL 5.9458 mL
10 mM 0.2973 mL 1.4865 mL 2.9729 mL
*

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.43 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.43 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.43 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.43 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO40%PEG3005%Tween-8045% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.18 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.18 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
* 以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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