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Rotigaptide
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Rotigaptide图片
CAS NO: 355151-12-1
包装与价格：
包装 价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO 电议
1mg 电议
5mg 电议
10mg 电议
50mg 电议

半岛bd体育手机客户端 名称
ZP123
半岛bd体育手机客户端 介绍
Rotigaptide (ZP123) 是连接蛋白 43 ( Cx43) 的特异性调节剂。Rotigaptide 可防止 Cx43 介导的间隙连接 ( gap junction) 通讯的解偶联，并在急性代谢应激期间使细胞间通讯正常化。Rotigaptide 是一种抗心律失常肽 ( AAP)，有潜力用于心律失常–特别是房颤的相关研究。
生物活性

Rotigaptide (ZP123) is a novel and specific modulator ofconnexin 43 (Cx43). Rotigaptide prevents the uncoupling of Cx43-mediatedgap junctioncommunication and normalizes cell-to-cell communication during acute metabolic stress. Rotigaptide is a potentantiarrhythmic peptide (AAP)with improved stability and has the potential for the investigation of cardiac arrhythmias-specifically atrial fibrillation[1][2].
IC50& Target

IC50: connexin 43 (Cx43)[1]
体外研究
(In Vitro)

Rotigaptide (100 nM; 24 hours) has a positive effect on cycloheximide-mediated decrease in Cx43 protein levels in cultured neonatal ventricular myocytes[1].
Rotigaptide (100 nM; 24 hours) dose not affect INS-1 cell apoptosis itself. And it significantly reduces apoptosis in cytokine-exposed cells ~10% at IL-1b concentrations above 15 pg/ml in rat insulin-producing INS-1 cells[2].

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Neonatal cardiomyocytes
Concentration: 100 nM
Incubation Time: 24 hours
Result: Partially prevented the loss of Cx43 protein expression in neonatal cardiomyocytes.

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line: Cx43 deficient INS-1 cells
Concentration: 100 nM
Incubation Time: 24 hours
Result: Ameliorated cytokine-induced apoptosis associated with improved mitochondrial function.
体内研究
(In Vivo)

Rotigaptide (intravenous administration; 300 mg/kg; single dose) treatment in mice and rats does not result in toxicity in either species.
In escalating dose studies, Rotigaptide (continuous intravenous infusion; 5-14 days) in rats (100 mg/kg) and dogs (10 mg/kg) are well tolerated and produces no compound-related effects or histological toxicological findings[3].
Clinical Trial
分子量

617.65
性状

Solid
Formula

C28H39N7O9
CAS 号

355151-12-1
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro:

DMSO : 200 mg/mL(323.81 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6190 mL 8.0952 mL 16.1904 mL
5 mM 0.3238 mL 1.6190 mL 3.2381 mL
10 mM 0.1619 mL 0.8095 mL 1.6190 mL
*

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO40%PEG3005%Tween-8045% saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (8.10 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (8.10 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (8.10 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (8.10 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO90%corn oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (8.10 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (8.10 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

* 以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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