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MKC8866
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
MKC8866图片
CAS NO: 1338934-59-0
包装与价格：
包装 价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO 电议
5mg 电议
10mg 电议
25mg 电议
50mg 电议
100mg 电议
200mg 电议

半岛bd体育手机客户端 介绍
MKC8866 是一种水杨醛类似物，有效的选择性 IRE1 RNase抑制剂，在体外的 IC50为 0.29 μM。 MKC8866 强烈抑制 Dithiothreitol 诱导的 XBP1s 表达，EC 50为 0.52 μM。MKC8866 抑制无应激 RPMI 8226 细胞，IC 50为 0.14 μM。 MKC8866 抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase 导致促肿瘤发生因子减少，同时也能抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。
生物活性

MKC8866, a salicylaldehyde analog, is a potent, selectiveIRE1RNaseinhibitor with anIC50of 0.29 μM in human vitro. MKC8866 strongly inhibits Dithiothreitol-induced X-box-binding protein 1-spliced (XBP1s) expression with anEC50of 0.52 μM and unstresses RPMI 8226 cells with an IC50of 0.14 μM[1]. MKC8866 inhibitsIRE1RNase in breastcancercells leading to the decreased production of pro-tumorigenic factors and it can inhibits prostatecancer(PCa) tumor growth[2].
IC50& Target

IC50: 0.29 μM (IRE1 RNase)[1]
体外研究
(In Vitro)

MKC8866 (20 μM; 6 days) decreases proliferation of all breast cancer cell lines[2].
MKC8866 (20 μM; 48 hours) reduces the number of cells entering S phase[2].
MKC8866 (0.2-10 μM; 3 days) suppresses the viability of all four cell lines in a dose-dependent manner under normal conditions, with the most robust effect in LNCaP cells[1].
MKC8866 (20 μM; 72 hours) is sufficient to completely block NSC 125973-induced expression of XBP1s[1].

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line: MCF7, SKBR3, MDA-MB-231 and MCF10A cells
Concentration: 20 μM
Incubation Time: For 6 days
Result: Decreased proliferation of all breast cancer cell lines.

Cell Cycle Analysis[2]

Cell Line: MDA-MB-231, MCF7 and SKBR3 cells
Concentration: 20 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Reduced the number of cells entering S phase.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: LNCaP, VCaP, 22Rv1 and C4-2B cells
Concentration: 0.2, 0.5, 1, 5, 10 μM
Incubation Time: 3 days
Result: Suppressed the viability of all four cell lines in a dose-dependent manner.

Cell Cycle Analysis[2]

Cell Line: MDA-MB-231 cells
Concentration: 20 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: Completely blocked NSC 125973-induced expression of XBP1s.
体内研究
(In Vivo)

MKC8866 (oral ; 300 mg/kg; for 28 days) reduces tumor regrowth post-NSC 125973 withdrawal[1].

Animal Model: Female athymic nude mice with MDA-MB-231 tumor[1]
Dosage: 300 mg/kg
Administration: Oral; for 28 days
Result: Reduced tumor regrowth post-NSC 125973 withdrawal.
分子量

361.35
性状

Solid
Formula

C18H19NO7
CAS 号

1338934-59-0
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro:

DMSO : 16.67 mg/mL(46.13 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7674 mL 13.8370 mL 27.6740 mL
5 mM 0.5535 mL 2.7674 mL 5.5348 mL
10 mM 0.2767 mL 1.3837 mL 2.7674 mL
*

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO90%corn oil

    Solubility: ≥ 6.75 mg/mL (18.68 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 6.75 mg/mL (18.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 67.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO40%PEG3005%Tween-8045% saline

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.62 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (4.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.62 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (4.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
* 以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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