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4EGI-1
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
4EGI-1图片
CAS NO: 315706-13-9
包装与价格:
包装 价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO 电议
5mg 电议
10mg 电议
25mg 电议
50mg 电议
100mg 电议
200mg 电议
500mg 电议

半岛bd体育手机客户端 介绍
4EGI-1 是一种 eIF4E/eIF4G相互作用抑制剂,抑制 eIF4E 结合, Kd值为 25 μM。
生物活性

4EGI-1 is an inhibitor ofeIF4E/eIF4Ginteraction, with aKdof 25 μM against eIF4E binding.

IC50& Target

Kd: 25 μM (eIF4E/eIF4G)[1]

体外研究
(In Vitro)

4EGI-1 is an inhibitor of eIF4E/eIF4G interaction, with a Kdof 25 μM against eIF4E binding. 4EGI-1 disrupts the eIF4F complex and inhibits expression of oncogenic proteins in mammalian cells. 4EGI-1 (0-40 μM) also exhibits proapoptotic activity and inhibits the growth of multiple cancer cell lines[1]. 4EGI-1 is cytotoxic to breast cancer cells, such as SKBR-3, MCF-7 and MDA-MB-231 cells, with the IC50of appr 30 μM, and to the non-CSCs (Cancer stem cells), the IC50is about 22 μM. 4EGI-1 enhances breast CSC differentiation (40 μM), and suppresses breast CSC induced HUVEC tube-like structure formation (8 μM). Moreover, 4EGI-1 selectively inhibits translation that persists in CSC maintenance and dissemination[2]. 4EGI-1 (50 μM) impairs the formation of eIF4F complex in U87 cells. 4EGI-1 (10, 50 and 100 μM) inhibits cell proliferation via inducing apoptosis in U87 cells, and the apoptosis is via Bax activation. 4EGI-1 causes mitochondrial dysfunction, and induces ER stress via GRP-78 activation, in U87 cells[3].

体内研究
(In Vivo)

4EGI-1 (75 mg/kg, i.p.) inhibits breast cancer stem cells (CSC) tumor growth and tumorangiogenesis in vivo[2]. 4EGI-1 (75 mg/kg, i.p.) shows inhibitory effect on the tumor volume and weight in mice bearing U87 cells[3].

分子量

451.28

性状

Solid

Formula

C18H12Cl2N4O4S

CAS 号

315706-13-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro:

DMSO : ≥ 35 mg/mL(77.56 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2159 mL 11.0796 mL 22.1592 mL
5 mM 0.4432 mL 2.2159 mL 4.4318 mL
10 mM 0.2216 mL 1.1080 mL 2.2159 mL
*

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.54 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (5.54 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
* 以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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