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ETP-45658
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
ETP-45658图片
CAS NO: 1198357-79-7
包装与价格：
包装 价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO 电议
5mg 电议
10mg 电议
50mg 电议
100mg 电议
200mg 电议
500mg 电议

半岛bd体育手机客户端 介绍
ETP-45658 是一种有效的 PI3K抑制剂，抑制 PI3Kα， PI3Kδ， PI3Kβ和 PI3Kγ的 IC50值分别为 22.0 nM，39.8 nM，129.0 nM 和 717.3 nM。ETP-45658 还可以抑制 DNA-PK( IC50=70.6 nM) 和 mTOR( IC50=152.0 nM)。ETP-45658 可用于癌症研究。
生物活性

ETP-45658 is a potentPI3Kinhibitor, withIC50s of 22.0 nM, 39.8 nM, 129.0 nM and 717.3 nM forPI3Kα,PI3Kδ,PI3KβandPI3Kγ, respectively. ETP-45658 also can inhibitDNA-PK(IC50=70.6 nM) andmTOR(IC50=152.0 nM). ETP-45658 can be used for the research ofcancer[1][2].
IC50& Target[1]

PI3Kα

22.0 nM (IC50)

PI3Kδ

39.8 nM (IC50)

PI3Kβ

129.0 nM (IC50)

PI3Kγ

717.3 nM (IC50)

mTOR

152.0 nM (IC50)

DNA-PK

70.6 nM (IC50)
体外研究
(In Vitro)

ETP-45658 (10 μM; 4 h) decreases in the phosphorylation of FOXO3a, Gsk3-β and p70 S6K in U2OS cells[1].
ETP-45658 inhibits the proliferation of MCF7, PC3, 786-O, HTC116, and U251 cells, with EC50s of 0.48 μM, 0.49 μM, 2.62 μM, 3.53 μM, and 5.56 μM, respectively[1].
ETP-45658 (10 μM; 24 h) induces a clear G1 arrest of PC3 cells[1].
ETP-45658 inhibits the mutant PI3Kα proteins, H1047R and E545K, with IC50s of 16.8 nM and 13.1 nM, respectively[1].
ETP-45658 (5 nM-11.1 μM; 1 h) induces a dose-dependent increase of GFP-FOXO nuclear translocation in U2foxRELOC cells[1].
ETP-45658 (10 μM; 1 h) decrease the expression of cyclin D1 and p-Akt on serine 473 in U2OS cells[1].

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: U2OS cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 4 hours
Result: Caused a 95% decrease in the phosphorylation of FOXO3a at threonine 32 and a 55% reduction on Gsk3-β at serine 9.
Reduced the phosphorylation of the mTOR substrate p70 S6K.
体内研究
(In Vivo)

ETP-45658 (22.7 mg/kg) decreases the level of phosphorylated Akt on serine 473 in the mammary ducts of transgenic mice[1].
分子量

311.34
性状

Solid
Formula

C16H17N5O2
CAS 号

1198357-79-7
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL(802.98 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2119 mL 16.0596 mL 32.1192 mL
5 mM 0.6424 mL 3.2119 mL 6.4238 mL
10 mM 0.3212 mL 1.6060 mL 3.2119 mL
*

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO40%PEG3005%Tween-8045% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.68 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.68 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.68 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

* 以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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