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Prexasertib
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Prexasertib图片
CAS NO: 1234015-52-1
包装与价格：
包装 价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO 电议
2mg 电议
5mg 电议
10mg 电议
25mg 电议
50mg 电议
100mg 电议
200mg 电议
500mg 电议

半岛bd体育手机客户端 名称
LY2606368
半岛bd体育手机客户端 介绍
Prexasertib (LY2606368) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 ( CHK1) 抑制剂， Ki为 0.9 nM， IC50为<1 nm。prexasertib 抑制 CHK2 (IC 50=8 nM) 和 RSK1 (IC 50=9 nM)。Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 ( apoptosis)。Prexasertib 显示有效的抗肿瘤活性。
生物活性

Prexasertib (LY2606368) is a selective, ATP-competitive second-generationcheckpoint kinase 1 (CHK1)inhibitor with aKiof 0.9 nM and anIC50of<1 nm. prexasertib inhibitsCHK2(IC50=8 nM) andRSK1(IC50=9 nM). Prexasertib causes double-stranded DNA breakage and replication catastrophe resulting inapoptosis. Prexasertib shows potent anti-tumor activity[1][2].
IC50& Target[1]

Chk1

<1 nM (IC50)

Chk2

8 nM (IC50)

Chk1

0.9 nM (Ki)
体外研究
(In Vitro)

Prexasertib (LY2606368) inhibits MELK (IC50=38 nM), SIK (IC50=42 nM), BRSK2 (IC50=48 nM), ARK5 (IC50=64 nM). LY2606368 requires CDC25A and CDK2 to cause DNA damage[1].
Prexasertib (33, 100 nM; for 7 hours) results in DNA damage during S-phase in HeLa cells[1].
Prexasertib (8-250 nM; pre-treated for 15 minutes) inhibits CHK1 autophosphorylation (S296) and CHK2 autophosphorylation (S516) in HT-29 cells[1].
Prexasertib (4 nM; 24 hours) results in a large shift in cell-cycle populations from G1 and G2-M to S-phase with an accompanied induction of H2AX phosphorylation in U-2 OS cells[1].
Prexasertib (33 nM; for 12 hours) causes chromosomal fragmentation in HeLa cells. Prexasertib (100 nM; 0.5 to 9 hours) induces replication stress and depletes the pool of available RPA2 for binding to DNA[1].

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: HeLa cells
Concentration: 33, 100 nM
Incubation Time: For 7 hours
Result: Had an IC50of 37 nM and resulted in the G2-M population received DNA damage during S-phase but continued to progress through the cell cycle into an early mitosis.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HT-29 cells
Concentration: 8, 16, 31, 63, 125, 250 nM
Incubation Time: Pre-treated for 15 minutes
Result: Inhibited CHK1 autophosphorylation (S296) and CHK2 autophosphorylation (S516) (IC50of less than 31 nM) in HT-29 cells.
体内研究
(In Vivo)

Prexasertib (LY2606368; 1-10 mg/kg; SC; twice daily for 3 days, rest 4 days; for three cycles) causes growth inhibition in tumor xenografts[1].
Prexasertib (15 mg/kg; SC) causes CHK1 inhibition in the blood and the phosphorylation of both H2AX (S139) and RPA2 (S4/S8)[1].

Animal Model: Female CD-1 nu-/nu- mice (26-28 g) with Calu-6 cells[1]
Dosage: 1, 3.3, or 10 mg/kg
Administration: SC; twice daily for 3 days, rest 4 days; for three cycles
Result: Caused statistically significant tumor growth inhibition (up to 72.3%).
Animal Model: Female CD-1 nu-/nu- mice (26-28 g) with Calu-6 cells[1]
Dosage: 15 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: SC (200 μL)
Result: CHK1 was 7 ng/mL at 12 hours and 3 ng/mL by 24 hours in plasma exposures.
Phosphorylation of both H2AX (S139) and RPA2 (S4/S8) was detectable at 4 hours, showing the rapid occurrence of DNA damage.
Clinical Trial
分子量

365.39
性状

Solid
Formula

C18H19N7O2
CAS 号

1234015-52-1
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro:

DMSO : 16.67 mg/mL(45.62 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7368 mL 13.6840 mL 27.3680 mL
5 mM 0.5474 mL 2.7368 mL 5.4736 mL
10 mM 0.2737 mL 1.3684 mL 2.7368 mL
*

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO40%PEG3005%Tween-8045% saline

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.57 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (4.57 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
* 以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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