生物活性
在体外AZ32可阻止DNA损伤应答和使多形性成胶质细胞瘤细胞对放射线敏感。在同系人源原位胶质瘤小鼠模型中,AZ32作为放射致敏剂发挥作用,比AZ31更为高效。单次口服AZ32(200 mg/kg),小鼠脑中游离AZ32的浓度大于细胞IC50值,维持约22小时。AZ32在大脑的覆盖率比AZ31高,但ATM选择性比AZ31低。
化学数据
分子量 |
328.37 |
分子式 |
C20H16N4O |
CAS号 |
2288709-96-4 |
纯度 |
>99% |
溶解性(25°C) |
DMSO 70 mg/mL |
储存和运输条件 |
固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
细胞系 |
U1242 cells |
方法 |
Human glioma U1242 cells were treated with AZ32 (3 μM) and radiation (2 Gy) or left untreated. At 48 hrs the cells were fixed and processed for ICC using anti-γ-tubulin (centrosomes) and -α-tubulin (microtubules). Cells were counterstained with DAPI to visualize nuclei. |
浓度 |
3 μM |
处理时间 |
48 h |
动物实验 |
动物模型 |
orthotopic GL261 glioma model (GL261/luc-red cells intracranially injected into C57bl6 mice) |
配制 |
in hydroxypropyl-methyl cellulose (0.5%w/v)/0.1%w/v polysorbate-80 to 20 mg/ml |
剂量 |
200 mg/kg |
给药处理 |
oral gavage |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量,对于特殊半岛bd体育手机客户端 ,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
3.0453 mL |
15.2267 mL |
30.4535 mL |
5 mM |
0.6091 mL |
3.0453 mL |
6.0907 mL |
10 mM |
0.3045 mL |
1.5227 mL |
3.0453 mL |