您好,欢迎来到半岛电竞官方网址 ! [登录] [免费注册]
半岛电竞官方网址
位置:首页 > 半岛bd体育手机客户端 库 > PFE-360
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
PFE-360
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PFE-360图片
CAS NO:1527475-61-1
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

半岛bd体育手机客户端 名称
PF-06685360
半岛bd体育手机客户端 介绍
PFE-360 (PF-06685360) 是有效的、选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的LRRK2的抑制剂,体内测得的平均IC50值为 2.3 nM。
生物活性

PFE-360 (PF-06685360) is a potent, selective, brain penetrated and orally activeleucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)inhibitor with a meanIC50of 2.3 nM in vivo[1][2].

IC50& Target

IC50: 2.3 nM (LRRK2 in vivo)[1][2].

体内研究
(In Vivo)

PFE-360 (4 mg/kg and 7.5 mg/kg, orally, BID, 10-12 weeks) treatment potently decreases the LRRK2-pSer935/total LRRK2 ratio, with no significant adverse effects[1].

Animal Model:Female Sprague Dawley rats (NTac:SD) weighed 225-250 g[3].
Dosage:4 mg/kg and 7.5 mg/kg (pharmacokinetics and pharmacodynamics).
Administration:Orally BID for 10-12 weeks.
Result:The LRRK2-pSer935/total LRRK2 ratio was significantly decreased at both 1 h and 12 h after dosing.
The terminal bodyweights exhibited no significant changes.
分子量

308.34

性状

Solid

Formula

C16H16N6O

CAS 号

1527475-61-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 10.42 mg/mL(33.79 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.2432 mL16.2159 mL32.4317 mL
5 mM0.6486 mL3.2432 mL6.4863 mL
10 mM0.3243 mL1.6216 mL3.2432 mL
*

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 1.04 mg/mL (3.37 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.04 mg/mL (3.37 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.4 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 1.04 mg/mL (3.37 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.04 mg/mL (3.37 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.4 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 1.04 mg/mL (3.37 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.04 mg/mL (3.37 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.4 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
Baidu
map