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Laduviglusib
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Laduviglusib图片
CAS NO: 252917-06-9
包装与价格：
包装 价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO 电议
2mg 电议
5mg 电议
10mg 电议
50mg 电议
100mg 电议
200mg 电议
500mg 电议

半岛bd体育手机客户端 名称
CHIR-99021
CT99021
半岛bd体育手机客户端 介绍
Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 GSK-3α/β抑制剂， IC50为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt/β-catenin信号通路激活剂。CHIR-99021 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 ( autophagy)。
生物活性

Laduviglusib (CHIR-99021) is a potent, selective and orally activeGSK-3α/βinhibitor withIC50s of 10 nM and 6.7 nM. Laduviglusib shows >500-fold selectivity forGSK-3over CDC2,ERK2and other protein kinases. Laduviglusib is also a potentWnt/β-cateninsignaling pathway activator. Laduviglusib enhances mouse and human embryonic stem cells self-renewal. Laduviglusib inducesautophagy[1][2][3].
IC50& Target[1]

GSK-3β

6.7 nM (IC50)

GSK-3α

10 nM (IC50)

cdc2

8800 nM (IC50)
体外研究
(In Vitro)

Laduviglusib (1-10 μM, 3 days) reduces the viability of the ES-D3 cells with an IC50of 4.9 μM[2].
Laduviglusib (5 μM, 48 h) activates the canonical Wnt-pathway in ES-D3 cells and ES-CCE cells[2].
Laduviglusib (3 μM, 4 days) inhibits ES cell differentiation into neural cells[3].
Laduviglusib (1 μM, 2 weeks) inhibits adipogenesis by blocking induction of C/EBPα and PPARγ in 3T3-L1 preadipocytes[4].
Laduviglusib (2.5 μM, 24 h) protects Lgr5+ cells against radiation-induced apoptosis[5].

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: ES-D3 cells
Concentration: 1-10 μM
Incubation Time: 3 days
Result: Reduced the viability of the ES-D3 cells by 24.7% at 2.5 μM, 56.3% at 5 μM, 61.9% at 7.5 μM and 69.2% at 10 μM
体内研究
(In Vivo)

Laduviglusib (30 mg/kg, p.o ) rapidly lowers plasma glucose[1].
Laduviglusib (2 mg/kg, i.p.) protects mice against radiation-induced lethal GI injury[5].

Animal Model: ZDF rats[1]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: Oral administration
Result: Lowered plasma glucose, with a maximal reduction of nearly 150 mg/dl 3-4 h after administration.
Animal Model: WT C57BL/6 mice[5]
Dosage: 2 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.)
Result: Blocked crypt apoptosis and increased Lgr5+ cell survival.
分子量

465.34
性状

Solid
Formula

C22H18Cl2N8
CAS 号

252917-06-9
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro:

DMSO : 16.67 mg/mL(35.82 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1490 mL 10.7448 mL 21.4897 mL
5 mM 0.4298 mL 2.1490 mL 4.2979 mL
10 mM 0.2149 mL 1.0745 mL 2.1490 mL
*

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 0.5%CMC-Na/saline water

    Solubility: 5 mg/mL (10.74 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 20%SBE-β-CDadjusted to pH 4-4.5 with 1 N acetic

    Solubility: 5 mg/mL (10.74 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO40%PEG3005%Tween-8045% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.47 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.47 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
* 以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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