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C25-140
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
C25-140图片
CAS NO: 1358099-18-9
包装与价格:
包装 价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO 电议
5mg 电议
10mg 电议
50mg 电议
100mg 电议

半岛bd体育手机客户端 介绍
C25-140 是一种首创的,具有口服活性和一定选择性的 TRAF6-Ubc13相互作用的抑制剂,直接与 TRAF6 结合,阻断 TRAF6 和 Ubc13 的相互作用,从而降低 TRAF6 活性,降低 NF-κB的活性,并对抗自身免疫。
生物活性

C25-140, a first-in-class, orally active, and fairly selectiveTRAF6-Ubc13inhibitor, directly binds to TRAF6, and blocks the interaction of TRAF6 with Ubc13. C25-140 lowers TRAF6 activity, reducesNF-κBactivation, and combats autoimmunity[1].

IC50& Target

TRAF6-Ubc13[1]

体外研究
(In Vitro)

C25-140 dose-dependently impedes TRAF6-Ubc13 interaction[1].
C25-140 (10-30 μM; 2 hours) effectively reduces TRAF6-mediated ubiquitin chain formation[1].
C25-140 affects TNFα-induced phosphorylation of IκBα as well as NF-κB-induced target gene expression[1].
C25-140 efficiently inhibits IL-1β- and TNFα-mediated receptor signaling in the context of cytokine activation[1].

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: TRAF6WT
Concentration: 10 μM, 20 μM, 30 μM
Incubation Time: 2 hours
Result: Effectively reduced TRAF6-mediated ubiquitin chain formation.
体内研究
(In Vivo)

C25-140 (~1.5 mg/kg; topically to the shaved back and the right ear; twice daily for 6 days) ameliorates symptoms of autoimmune psoriasis in R 837-induced psoriasis mouse model[1].
C25-140 (6-14 mg/kg; given i.p.; twice daily for 14 days) shows a dose-dependent improvement of RA disease outcome in Collagen-induced arthritis (CIA) model[1].
C25-140 (10 mg/kg; i.v.) treatment shows that the Cmax, AUC, t1/2and Vdare 9.7 μg/mL, 274083 ng min/mL, 80.62 min, and 4.13 L/kg, respectively[1].
. C25-140 (10 mg/kg; p.o.) treatment shows that the Cmax, AUC, t1/2and Vdare 3.4 μg/mL, 124034 ng min/mL, 127.33 min and 13.3 L/kg, respectively[1].
C25-140 (10 mg/kg; i.p.) treatment shows that the Cmax, AUC, t1/2and Vdare 4.2μg/mL, 100000 ng min/mL, 184 min, 25.6 L/kg, respectively[1].

Animal Model: R 837-induced psoriasis mouse model (male BALB/c mice)[1]
Dosage: ~1.5 mg/kg
Administration: Topically to the shaved back and the right ear; twice daily for 6 days
Result: Showed a dose-dependent improvement of RA disease outcome.
Animal Model: Collagen-induced arthritis (CIA) model in DBA1/J mice[1]
Dosage: 6 mg/kg, 10 mg/kg, 14 mg/kg
Administration: Given i.p.; twice daily for 14 days
Result: Ameliorated the arthritic index to almost baseline levels in this efficacy model at doses of 10 and 14 mg/kg. Dose-dependently improved symptoms of RA including inflammation and structural damage.
Animal Model: BALB/C mice[1]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: I.v. (Pharmacokinetic Analysis)
Result: The Cmax, AUC, t1/2and Vdwere 9.7 μg/mL, 274083 ng min/mL, 80.62 min, and 4.13 L/kg, respectively.
分子量

457.57

性状

Solid

Formula

C26H31N7O

CAS 号

1358099-18-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro:

DMSO : 41.67 mg/mL(91.07 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1855 mL 10.9273 mL 21.8546 mL
5 mM 0.4371 mL 2.1855 mL 4.3709 mL
10 mM 0.2185 mL 1.0927 mL 2.1855 mL
*

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO40%PEG3005%Tween-8045% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.55 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.55 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.55 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.55 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.55 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.55 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

* 以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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