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Resatorvid
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Resatorvid图片
CAS NO: 243984-11-4
包装与价格：
包装 价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO 电议
5mg 电议
10mg 电议
50mg 电议
100mg 电议
200mg 电议
500mg 电议

半岛bd体育手机客户端 名称
瑞沙托维
TAK-242
CLI-095
半岛bd体育手机客户端 介绍
Resatorvid (TAK-242) 是一种选择性的 TLR4信号传导抑制剂。Resatorvid 抑制 NO， TNF-α和 IL-6的产生，其 IC50值分别为 1.8 nM，1.9 nM，1.3 nM。Resatorvid 下调 TLR4下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 抑制自噬 ( autophagy)，并在各种炎症性疾病中起关键作用。
生物活性

Resatorvid (TAK-242) is a selectiveToll-like receptor 4 (TLR4)inhibitor. Resatorvid inhibitsNO, TNF-αandIL-6production withIC50sof 1.8 nM, 1.9 nM and 1.3 nM, respectively. Resatorvid downregulates expression ofTLR4downstream signaling moleculesMyD88and TRIF. Resatorvid inhibitsautophagyand plays pivotal role in various inflammatory diseases[1][2].
IC50& Target[1][2]

TLR4

IL-6

1.3 nM (IC50)

TNF-R

1.9 nM (IC50)
体外研究
(In Vitro)

Resatorvid suppresses the production of NO, TNF-α, and IL-6 from LPS-stimulated human peripheral blood mononuclear cells (PBMCs) atIC50values from 11 to 33 nM[1].
Resatorvid (1-100 nM; 4 hours) inhibits mRNA expression of IL-6 and TNF-α induced by LPS and IFN-γ in RAW264.7 cells[1].
Resatorvid (1-100 nM; 15 minutes; PBMCs cells) markedly inhibits the LPS-induced phosphorylation of extracellular signal-regulated kinase 1/2 (Erk1/2), p38, and JNK/SAPK as well as degradation of IκBβ at a concentration of 100 nM[1].

RT-PCR[1]

Cell Line: RAW264.7 cells
Concentration: 1 nM, 10 nM, 100 nM
Incubation Time: 4 hours
Result: TNF-α and IL-6 mRNA expression levels were clearly suppressed at concentrations of 10 to 100 nM.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: PBMCs cells
Concentration: 1 nM, 10 nM, 100 nM
Incubation Time: 15 minutes
Result: The phosphorylation of mitogen-activated protein kinases induced by LPS was also inhibited in a concentration-dependent manner.
体内研究
(In Vivo)

Resatorvid (TAK-242; 3 mg/kg; intraperitoneal injection; for 2 days; male C57BL/6 mice) pretreatment markedly and significantly reverses the LPS-induced body weight loss, TA muscle loss, and muscle strength loss. TAK-242 reverses the LPS-induced shrinkage of muscle fibres and increases the interstitial space. TAK-242 blocks systemic catabolic cytokine release and skeletal muscle proteolysis in LPS-administered mice[3].

Animal Model: Male C57BL/6 mice (8-12 weeks of age) treated with lipopolysaccharide (LPS)[3]
Dosage: 3 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; for 2 days
Result: Pretreatment of mice reduced or reversed all the detrimental effects of LPS.
Clinical Trial
分子量

361.82
性状

Solid
Formula

C15H17ClFNO4S
CAS 号

243984-11-4
中文名称

瑞沙托维
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL(276.38 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7638 mL 13.8190 mL 27.6381 mL
5 mM 0.5528 mL 2.7638 mL 5.5276 mL
10 mM 0.2764 mL 1.3819 mL 2.7638 mL
*

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 5% DMSO40%PEG3005%Tween-8050% saline

    Solubility: 5.5 mg/mL (15.20 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 5% DMSO95% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 5.5 mg/mL (15.20 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO90% saline

    Solubility: 5 mg/mL (13.82 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 4.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO40%PEG3005%Tween-8045% saline

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (7.60 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (7.60 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 5.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.75 mg/mL (7.60 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.75 mg/mL (7.60 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 6.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (7.60 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (7.60 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

  • 7.

    请依序添加每种溶剂： 5% DMSO95% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.91 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 8.

    请依序添加每种溶剂： 1% DMSO99% saline

    Solubility: 0.5 mg/mL (1.38 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

* 以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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