APG-1387, a bivalent SMAC mimetic and anIAPantagonist, blocks the activity of IAPs family proteins (XIAP,cIAP-1,cIAP-2, and ML-IAP). APG-1387 induces degradation ofcIAP-1andXIAPproteins, as well as caspase-3 activation andPARPcleavage, which leads toapoptosis. APG-1387 can be used for the research of hepatocellular carcinoma, ovariancancer, and nasopharyngeal carcinoma^{[1][2][3][4][5]}.

IAP^[1]

APG-1387 (0.02-20 μM; 24 h) induces rapid degradation of cIAPs in HepG2 and HCCLM3 cells^[1].
APG-1387 (2 μM; 24 h) enhances TNF-α- and TRAIL-mediated anti-cancer activities in HepG2 and HCCLM3 cells. APG-1387 sensitizes HepG2 and HCCLM3 cells to NK cell-mediated killing in vitro^[1].

APG-1387 (20 mg/kg; i.p. every 3 days for 4 weeks) sensitizes HCCLM3 tumors toward NK cell-mediated killing in mice^[1].
APG-1387 (20 mg/kg; i.p. every 3 days for 4 weeks) monotherapy exhibits some degree of anti-tumor effect and is well tolerated in mice^[1].

1157.40

Solid

C₆₀H₇₂N₁₀O₁₀S₂

1570231-89-8

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

DMSO : 50 mg/mL(43.20 mM;Need ultrasonic)

H₂O :< 0.1 mg/mL(insoluble)

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO40%PEG3005%Tween-8045% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.16 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.16 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: 2.5 mg/mL (2.16 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  此方案可获得 2.5 mg/mL (2.16 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.16 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.16 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。